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前列腺素受体(术语由NC-IUPHAR公司前列腺受体小组委员会[78])被内源性配体前列腺素激活PGD公司2,前列腺素E1,前列腺素E2,PGF公司2α,前列腺素2,前列环素[PGI公司2]和血栓素A2人和啮齿动物前列腺素受体同源物之间的差异和相似性,以及它们在病理生理条件中的特殊作用,在[45]. 药物效力的测量PGI公司2和血栓素A2因其在生理盐水中的不稳定性而受到阻碍;它们经常被替换为围裙和U46619型分别用于受体特性研究。
DP公司1受体C类 显示摘要»«隐藏摘要 更详细的页面
DP公司2受体C类 显示摘要»«隐藏摘要 更详细的页面
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FP受体C类 显示摘要»«隐藏摘要 更详细的页面
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同时围裙对IP受体具有选择性,在EP时确实表现出中等的激动剂效力4受体[1]. 除了IP受体,伊洛前列素也与EP结合1受体。EP1兴奋剂17苯基-ω-三元-PGE2在EP也显示激动剂活性三和EP4受体[17,66].布塔普斯特和SC46275号合同可能需要在组织内进行脱酯化以获得充分的激动剂效力。有证据表明FP的亚型[33]和TP受体[29,48]. EP的mRNA三受体经历选择性剪接以产生可干扰信号传导的变体[46]或产生复杂的G蛋白(G输入/输出,G2011年第2季度,G秒和G12,13)联轴器(例如[28,44]). EP的数量三受体(蛋白质)变体因物种而异。对于人类前列腺素EP三受体,存在五种不同的EP三异型蛋白(EP三-一、 欧洲药典三-II、 电子脉冲三-三、 欧洲药典三-IV和EP三-e) ●●●●。大鼠和小鼠体内存在三种亚型。前列腺素F的假定受体(目前尚缺乏分子相关性),优先识别PGF2-1-乙醇酰胺及其类似物(例如.比马前列腺素)与温和效力拮抗剂一起被确定(例如 AGN 211334号) [77].AL-12182的游离酸形式,AL12180型,用于在体外学习,有EC5015nM,这是对表达人类FP受体的HEK-293细胞中肌醇磷酸转换产生半最大刺激作用的化合物的浓度[53].与TP受体激动剂I-BOP一起给出的参考文献[40]和STA2[7]使用人类血小板作为TP受体的来源,进行竞争性放射性结合分析,以确定指示的活性值。第二个IP受体的药理学证据,表示为IP2,在中枢神经系统[65,72]和BEAS-2B人气道上皮细胞系[76]可用。该受体被15R-17,18,19,20-四硝基-16-间甲基水胺酰氯选择性激活(15R-TIC公司)和15R-脱氧17,18,19,20-四硝基-16-间甲基-水胺酰氯(15-脱氧-TIC). 然而,IP的分子生物学证据2目前缺乏亚型。
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泽维尔·诺雷尔(主席)INSERM U1148公司血管转化科学实验室(LVTS)Bichat-Claude Bernard医院亨利·胡沙尔街46号75877巴黎Cedex 18法国
露西·克拉普血管生理学教授心血管科学研究所Rayne大厦3楼伦敦大学学院大学街5号伦敦WC1E 6JF英国
阿科斯·海涅曼Otto Loewi研究中心(血管生物学、免疫学和炎症)药理学处Lehrstuhlinhaber/Lehrstuhelinhaberin公司第四大学8010格拉茨奥地利
杉本由纪彦博士。D。药物生物化学系药学研究生院熊本大学中央区大红町5-1号熊本862-0973日本
姚成灿炎症研究中心女王医学研究所爱丁堡大学爱丁堡生物区47小法国新月爱丁堡EH16 4TJ英国
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Alexander SPH、Christopoulos A、Davenport AP、Kelly E、Mathie AA、Peters JA、Veale EL、Armstrong JF、Faccenda E、Harding SD、Davies JA等人(2023年)《药理学简明指南2023/24:G蛋白偶联受体》。 英国药理学杂志。 180补充2:S23-S144。