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P2Y受体(术语由NC-IUPHAR公司P2Y受体小组委员会[2-3,41])被内源性配体激活列车自动防护系统,ADP公司,大学转学分课程,UDP协议,UDP-葡萄糖和腺苷八种哺乳动物P2Y受体被不同的核苷酸激活:P2Y1,第2页11,第2页12和P2Y13被腺苷核苷酸激活;第2页2,第2页4可被腺苷和尿苷核苷酸激活,具有某些物种特异性差异;第2页6主要由UDP激活;第2页14优先被糖-核苷激活。受体命名法中缺失的数字指的是非哺乳动物直系同源物或与P2Y受体具有一定序列同源性但没有对核苷酸反应的功能证据的受体[70]. 根据G蛋白偶联,P2Y受体可分为两个亚家族:P2Y1,第2页2,第2页4,第2页6和P2Y11受体偶通过Gq蛋白刺激磷脂酶C,随后肌醇磷酸盐增加,钙动员2+从细胞内储存。第2页11除Gs蛋白外,受体结合后腺苷酸环化酶活性增加。相比之下,P2Y12,第2页13和P2Y14受体主要通过激活Gi蛋白和抑制腺苷酸环化酶活性或控制离子通道活性发出信号[70]. 临床上作用于这些受体的药物包括二核苷酸多磷酸盐二喹硫醇P2Y激动剂2受体亚型,日本和韩国批准用于治疗干眼症[53]和P2Y12受体拮抗剂普拉格雷,替卡格雷和坎雷洛,均被批准为抗血小板药物[14,65].
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尿苷-5'-三磷酸的一系列4-烷氧基亚氨基衍生物,可作为荧光P2Y用于衍生2/4/6受体探针已经合成[45].P2YR的单核苷酸多态性1基因与血小板对ADP公司[32]. 三种常见的非同义P2Y2受体多态性已被证实,其中一种在囊性纤维化患者中更为常见。这种多态性与钙的增加有关2+转染细胞的流入,因此可能在疾病发展中发挥作用[13]. ATP作为人P2Y的部分激动剂/拮抗剂4受体[70]. 尽管大学转学分课程也显示在P2Y是一种有偏见的激动剂11,这仍在讨论中[61,72]. 临床上作用于这些受体的药物包括二核苷酸多磷酸盐二喹硫醇P2Y激动剂2日本和韩国批准用于治疗干眼病的受体亚型[53]和P2Y12受体拮抗剂普拉格雷,替卡格雷和坎雷洛,均被批准为抗血小板药物[14,65]。P2Y中的一组单核苷酸多态性12基因,形成所谓的P2Y12H2单倍型与血小板对ADP的反应性增加、外周动脉疾病风险增加和冠状动脉疾病相关[18]. P2Y致血小板型出血障碍12受体缺陷是一种常染色体隐性疾病,其特征是轻度至中度皮肤粘膜出血和手术或创伤后出血过多。这种缺陷是由于ADP不能诱导血小板聚集所致[17]. P2Y系列13与P2Y连锁不平衡的受体Met-158-Thr多态性12与急性心肌梗死、糖尿病或相关危险因素无关[4]. P2Y系列14受体,以前被认为专门结合糖核苷酸,例如UDP-葡萄糖、UDP-半乳糖、UDP--葡萄糖醛酸和UDP-N-乙酰-葡萄糖胺[19],已被证明也绑定UDP[15]. UDP也被证明能竞争性拮抗人类重组P2Y的UDP-葡萄糖反应14受体[28].
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肯尼思·雅各布森(联合主席)分子识别科美国国立卫生研究院8A号楼BIA-17室马里兰州贝塞斯达,20892,美国
杰弗里·伯恩斯托克(前任主席) (1929-2020)伦敦大学学院医学院自主神经科学中心前任主席
Jean-Marie Boeynaems公司跨学科研究所医学院和药物化学系伊拉斯梅医院布鲁塞尔自由大学808 Lennik路布鲁塞尔B-1070型比利时
斯特凡妮娅·塞鲁蒂分子和细胞药理学实验室嘌呤能传递药理学系米兰大学经由Balzaretti 9米兰20133意大利
玛尔塔·富马加里嘌呤能传递分子和细胞药理学实验室药理学系米兰大学经由Balzaretti,9米兰20133意大利
克里斯蒂安·加切特INSERM U311公司ETS斯特拉斯堡斯皮尔曼街10号斯特拉斯堡67065法国
布莱恩·金神经科学、生理学和药理学系伦敦大学学院,伦敦WC1E 6BT大不列颠联合王国
大卫·莱卡分子和细胞药理学实验室嘌呤能传递药理学系米兰大学Via Balzaretti 9,2013年3月米兰20133意大利
克里斯塔·穆勒制药研究所制药化学I安·德·伊曼堡4德国波恩D-53121
加里·魏斯曼生物化学系密苏里大学M121医学大楼哥伦比亚卫生官员65212美国
何塞·博耶药理学系玛丽·埃伦·琼斯大厦1021号北卡罗来纳大学教堂山数控27599美国
丽贝卡山 (前任馆长)
罗伯特·G·汉弗莱斯阿斯特拉·查恩伍德贝克韦尔路拉夫堡LE11 0RH(右侧)英国
井上和祖分子与系统药理学系药学研究生院九州大学福冈日本
玛丽亚·特蕾莎·米拉(Maria Teresa Miras)-葡萄牙生物工程部兽医学系马德里大学马德里28040西班牙
维拉·雷列维奇诺丁汉大学医学院女王医疗中心诺丁汉NG7 2UH英国
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药理学引文简明指南:
Alexander SPH、Christopoulos A、Davenport AP、Kelly E、Mathie AA、Peters JA、Veale EL、Armstrong JF、Faccenda E、Harding SD、Davies JA等人(2023年)《药理学简明指南2023/24:G蛋白偶联受体》。 英国药理学杂志。 180补充2:S23-S144。