胃动素受体(临时命名法)由激活胃动素(MLN公司,第12872页)，一种来自前体的22氨基酸肽(MLN公司,第12872页)，也可能生成胃动素相关肽(MLN公司,第12872页). 胃动素及其受体的结构和功能存在显著的物种差异。在人类和大型哺乳动物（如狗）中，禁食期间十二指肠粘膜内分泌细胞释放的胃动素激活了这些受体，导致推进III期运动。这项活动与促进人类饥饿有关。在人类和其他哺乳动物中，激活胃动素受体的药物和其他非肽类化合物可能产生更持久的能力，以增加上消化道内的胆碱能活性，促进上消化道运动；这种活性被认为是某些大环内酯类抗菌药物（通常称为胃动素；例如红霉素、阿奇霉素），尽管对于这些分子中的许多，证据很少。相对较高的剂量可能会导致呕吐，对人体而言，可能会导致恶心。

就结构而言，胃动素受体与ghrelin受体具有最接近的同源性。因此，人胃动素受体与人ghrelin受体具有52%的总氨基酸同源性，在跨膜区域具有86%的氨基酸同源性[8,24-25]. 然而，这些受体的N末端区域之间的差异意味着它们的同源肽配体不容易相互激活[4,22]. 在研究中，胃动素受体似乎没有构成活性[9]. 尽管尚未证实，但有人认为受体存在偏向性激动剂[16至17,19]. 已确定截短的5-跨膜结构，但当转染到宿主细胞时，该结构没有活性[5]。受体二聚体尚未报道。必须注意的是，对于复杂的大环内酯结构，作用的选择性往往没有得到严格检查，其他作用也是可能的(例如红霉素抑制P2X；[30]). 现在介绍小分子和选择性胃动素受体激动剂[13,22,26]. 存在显著的物种依赖性变化。在哺乳动物中，编码胃动素打击体的基因在实验室啮齿动物中不存在，而受体似乎是一种假基因[8,20]. 虽然仍有关于脑和其他对胃动素和大环内酯类药物的反应的报道，但通常在啮齿类动物中未检测到胃动素的功能，并且这些作用的机制尚不清楚。在一些非实验室啮齿动物中(例如.北美袋鼠(颊囊鼠属)和鼠标(鼠属)胃动素可能存在一种功能性形式，但胃动素受体是非功能性的[13]. 狗和人胃动素受体配体亲和力的显著差异可以用受体结构的显著差异来解释[21]. 在鸟中间，鸡(泰和鸡)胃动素在4、7-10和12位与人胃动素不同，它比人胃动蛋白更能收缩禽类上消化道组织；在兔子十二指肠中，情况明显相反[10]. 鸡胃动素受体与人胃动素接收器的序列同源性为59%[27]. 在鸡中，胃动素不介导胃MMC的III期活性，但在小肠中启动节律振荡复合物[18]. 回肠对胃动素的反应在鸟类胃肠道最高。在爬行动物中，凯门鳄/短吻鳄胃动素与鸟类胃动素相似，但乌龟、蜥蜴和蛇中存在明显不同形式的胃动素。尚未在爬行动物中检测它们的活动。在两栖动物中，在蝾螈身上发现了胃动素样肽，但在青蛙身上没有发现，其结构与哺乳动物胃动素不同。无尾类、尾三角类和裸子植物物种之间可能存在一定的多样性。虽然青蛙中不存在内源性胃动素，但人胃动素引起上消化道收缩[29]. 然而，蝾螈而不是人类胃动素引起了日本火腹蝾螈胃的强烈收缩[28]. 在硬骨鱼类中，已鉴定出胃动素肽和胃动素受体的序列（斑马鱼、柔鱼、斑点鲈鱼），但胃动素肽类较短，胃动素接收器的结构与哺乳动物不同。斑马鱼胃动素激活其同源胃动素受体，但不能引起胃肠道条收缩在体外可能是因为胃动素受体的低表达[11].

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安东尼·P·达文波特 实验医学与免疫疗法 剑桥大学 阿登布鲁克医院 剑桥 英国 北泽隆夫 兽医学系 酪農学園大学 埃贝特苏 北海道069-8501 日本 加雷思·桑格 神经药理学教授 布利扎德研究所 Barts&伦敦医学和牙科学院 伦敦大学玛丽皇后学院 纽瓦克街4号 伦敦，E1 2AT 英国