ghrelin受体(术语由NC-IUPHAR公司Ghrelin受体小组委员会[三])由最初从大鼠胃中分离出来的一种28氨基酸肽激活，该肽从117氨基酸前体中分离出来(GHRL公司,Q9UBU3号机组). 编码前体肽的人类基因与大鼠前ghrelin有83%的序列同源性，尽管大鼠和人类的成熟肽只有两个氨基酸不同[14]. 选择性剪接导致形成第二个肽，【des-Gln】¹⁴]胃饥饿素(GHRL公司,Q9UBU3号机组)具有等生物活性[9]. 独特的翻译后修饰（Ser的辛烷酰化^三，由ghrelinО-酰基转移酶催化(MBOAT4型,Q96T53型) [22]出现在两种肽中，这两种肽对与下丘脑和垂体中的ghrelin受体结合的充分活性以及垂体中生长激素的释放至关重要[11]. 结构-活性研究表明，前五个N-末端氨基酸是结合所需的最小氨基酸[2]受体突变表明ghrelin结合位点与小分子激动剂和变构调节剂的结合位点重叠胃饥饿素(GHRL公司,Q9UBU3号机组)功能[7]. 一种称为肝富集抗菌肽2（Leap2）的内源性拮抗剂和反向激动剂，主要在肝细胞和近端肠的肠细胞中表达[5,12]抑制ghrelin受体诱导的GH分泌和食物摄入[5]. 在各种代谢条件下，Leap2和ghrelin的分泌被反向调节[13]. 在细胞系统中，ghrelin受体具有组成性活性[8]，但这被一种自然发生的突变（A204E）所消除，这种突变导致细胞表面受体表达下降，并与家族性身材矮小有关[18].

[去辛烷酰基]ghrelin(GHRL公司,Q9UBU3号机组)已显示绑定（作为[¹²⁵一] 提尔⁴-脱辛烷酰基格林)对心血管系统有影响[1]这增加了外周组织和中枢神经系统中可能存在不同受体亚型的可能性。已确定一种有效的反向激动剂([D-Arg（D-Arg）¹，D-Phe⁵，D-Trp^7,9，亮氨酸¹¹]P物质，第页D类₂8.3; [6]).乌里莫林被描述为ghrelin受体激动剂（pK（K）_我7.8和pD类₂研究表明，它能刺激ghrelin受体介导的食物摄入和胃排空，但不会引起生长激素的释放，或改变ghrelin刺激的生长激素释放，从而在药理学上区分促食欲激素和胃肠道激素的作用胃饥饿素(GHRL公司,Q9UBU3号机组)来自生长激素的释放[4]. 通过激活不同的信号通路，可以获得对ghrelin受体介导的生理功能的类似区分[15]. 已经报道了一些选择性拮抗剂，包括模拟肽[16]和非肽类小分子，包括邮编：614343[19-21].

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小组委员会成员： Birgitte Holst公司（主席） 哥本哈根大学 健康科学学院 神经科学和药理学系 布莱格达姆斯韦吉3B DK-2200哥本哈根N 丹麦 安东尼·达文波特（前任主席） 实验医学与免疫疗法 剑桥大学 阿登布鲁克医院 剑桥 英国

其他贡献者： 马蒂亚斯·克莱因茨 临床药理学室 剑桥大学 6级，临床调查中心 阿登布鲁克医院110号信箱 剑桥 CB2 2QQ公司 英国 珍妮特·马奎尔 实验医学与免疫疗法 剑桥大学 阿登布鲁克医院 剑桥 英国