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甘丙肽受体(推荐的临时术语NC-IUPHAR公司[8])被内源性肽激活甘丙肽(女孩,第22466页)和甘丙氨酸样肽(GALP公司,问题9UBC7). 人类甘丙肽(女孩,第22466页)是一种30氨基酸非酰胺肽[6]; 在其他物种中,它有29个氨基酸长,C-末端酰胺化。甘丙肽的氨基酸1-14在哺乳动物、鸟类、爬行动物、两栖动物和鱼类中高度保守。短肽种类(例如.人半乳糖凝集素-1-19[三]和猪加拉宁-5-29[23])和N端扩展形式(例如猪甘丙肽的N末端7和9个残基加长型[4,23])已报告。最近,据报道,新鉴定的肽spexin(SPX)可激活异源表达系统中的人类GAL2和GAL3(但不是GAL1)受体;并改变动物GAL2/3受体相关行为[10].
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甘丙肽-(1-11)是GAL的高亲和力激动剂1/加仑2(第页K(K)我9) 、和甘丙肽(2-11)对GAL具有选择性2和GAL三与GAL相比1[16]. [125一] -[泰尔26]甘丙肽与所有三种亚型结合K(K)d日通常报告的数值范围为0.05至1 nM,具体取决于所用的分析条件[7,24-26,31]. 猪甘丙肽-(3-29)不与克隆GAL结合1,加仑2或GAL三受体,但据报道,在垂体和胃平滑肌细胞中存在一种被猪甘丙肽(3-29)功能性激活的受体[9,34]. 嵌合肽研究还提出了其他甘丙肽受体亚型(例如.M15型,M35型和M40型)在心血管系统功能检测中作为拮抗剂[29],脊髓[33]、蓝斑、海马[1]和下丘脑[2,15],但在一些外围部位表现出激动剂活性[2,9]. 嵌合肽M15型,M32型,M35型,M40型和抄送7是GAL的激动剂1Bowes人黑色素瘤细胞内源性表达的受体[18]和异源表达的重组GAL1,加仑2和GAL三受体[7,25-26]. 进一步的研究描述了一系列新颖的、具有系统活性的甘丙肽类似物的合成,它们在GAL处具有适度的优先结合2受体。对甘丙肽骨架进行特殊化学修饰后,这些肽的大脑水平增加静脉注射。注射和其中一些肽在抑郁小鼠模型中发挥了有效的抗抑郁样作用[21]. 最近的研究发现,合成的基于spexin(SPX)的肽具有选择性GAL2受体激动剂[14,20].
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安德鲁·甘德拉赫(主席)弗洛里神经科学和心理健康研究所墨尔本大学维多利亚3010澳大利亚
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