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G蛋白偶联雌激素受体C

除非另有说明,否则本页上的所有数据均指人类蛋白质。为人类(Hs)、小鼠(Mm)和大鼠(Rn)提供基因信息。

概述

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G蛋白偶联雌激素受体(GPER,术语由NC-IUPHAR公司G蛋白偶联雌激素受体小组委员会[12])根据雌激素诱发的观察结果确定环状AMP乳腺癌细胞的信号转导[1],反映了孤儿7跨膜受体GPR30的差异表达[]. 观察到GPER受体的细胞表面和细胞内表达[14-15]. GPER的选择性激动剂/拮抗剂已经确定[12]. 核雌激素受体拮抗剂,如富尔维斯坦[7],三苯氧胺[14-15]和雷洛昔芬[11]以及类黄酮“植物雌激素”染料木素槲皮素[9],是GPER激动剂。GPER药理学综述已发表[12]. 还综述了GPER在全身(病理)生理系统(心血管、代谢、内分泌、免疫、生殖)和癌症中的作用[6,8,10,12-13]. GPER选择性激动剂G-1目前正在进行癌症的I/II期临床试验(NCT04130516型).

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药理学引文简明指南:

Alexander SPH、Christopoulos A、Davenport AP、Kelly E、Mathie AA、Peters JA、Veale EL、Armstrong JF、Faccenda E、Harding SD、Davies JA等人(2023年)《药理学简明指南2023/24:G蛋白偶联受体》。 英国药理学杂志。 180增刊2:S23-S144。