Mitochondria-Targeted Drugs

doi:10.2174/1874467212666181127151059

审查

.2019;12(3):202-214.

doi:10.2174/1874467212666181127151059。

线粒体靶向药物

罗马人A Zinovkin^1 2 三, 安德烈·扎米亚特宁^1 2

附属公司

¹俄罗斯联邦莫斯科国立大学贝洛泽斯基理化生物研究所。
²俄罗斯联邦莫斯科谢谢诺夫第一莫斯科国立医科大学分子医学研究所。
^三俄罗斯联邦莫斯科莫斯科国立大学Mitoengineering学院。

PMID： 30479224
预防性维修识别码： PMC6875871型
内政部： 10.2174/1874467212666181127151059

审查

线粒体靶向药物

罗马人A Zinovkin等。 Curr Mol药理学. 2019.

.2019;12(3):202-214.

doi:10.174/1874467212666181127151059。

作者

罗马人A Zinovkin^1 2 三, 安德烈·扎米亚特宁^1 2

附属公司

¹俄罗斯联邦莫斯科国立大学贝洛泽斯基理化生物研究所。
²俄罗斯联邦莫斯科谢谢诺夫第一莫斯科国立医科大学分子医学研究所。
^三俄罗斯联邦莫斯科莫斯科国立大学Mitoengineering学院。

PMID： 30479224
预防性维修识别码： PMC6875871型
内政部： 10.2174/1874467212666181127151059

摘要

背景：将药物靶向亚细胞隔室是分子药理学的现代趋势之一。靶向线粒体的方法是近50年前开发出来的，但直到最近十年才开始广泛用于药物输送。许多病理学与线粒体功能障碍有关，包括心血管、神经、炎症和代谢状况。

目标：本小结旨在强调线粒体在病理生理条件和疾病中的作用，对靶向线粒体的知识进行分类和总结，并回顾与抗氧化亲脂阳离子MitoQ和SkQ1有关的最重要的临床前和临床数据。

方法：这是对PubMed和Clinical Trials数据库（美国国家医学图书馆）中可用信息的审查，没有限制期。

结果和结论：线粒体在许多疾病的发病机制中起着重要作用，可能还与衰老有关。MitoQ和SkQ1在动物模型和一些已完成的临床试验中都显示出许多有益的特性。需要更多的临床试验和研究来了解这些化合物影响的信号通路。抗氧化亲脂阳离子在治疗多种疾病方面具有巨大潜力。

关键词：线粒体；抗氧化剂；代谢综合征；活性氧；靶向给药；氧化磷酸化解偶联剂。。

PubMed免责声明

数字

**图（1）**
**线粒体电子传递链（ETC）方案。**来自NADH或FADH的电子流（黑色箭头）₂通过ETC配合物I-IV的底物伴随着质子的泵送。这导致线粒体内膜（IMM）和线粒体外膜（OMM）之间的质子梯度。ATP合成酶（复合物V）利用这种质子动力从ADP和磷酸盐（Pi）中生成ATP。缩写：Q-辅酶Q10，c-细胞色素c。

**图（2）**
**线粒体靶向的三种主要类型。**由于跨膜电位（ΔΨm），线粒体对亲脂阳离子（如三苯基鏻（TPP））的摄取发生，这些阳离子积聚在线粒体内膜上。肽穿透线粒体并与线粒体磷脂心磷脂（CL）结合。带有N末端线粒体靶向序列的细胞蛋白质被导入线粒体通过TOM和TIM通道。

**图（3）**
**亲脂阳离子三苯基鏻（TPP）、MitoQ和SkQ1的化学结构。**MitoQ和SkQ1以氧化（醌）形式显示。

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[1] Davis S.S.纳米技术的生物医学应用——对药物靶向和基因治疗的影响。生物技术趋势。1997;15(6):217–224.-公共医学

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[9] Nicholls D.G.、Bernson V.S.和Heaton G.M.棕色脂肪组织线粒体内膜中负责调节能量耗散的成分的鉴定。Experientia Suppl.1978；32:89–93.-公共医学

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