摘要
在过去十年中，我们对G蛋白偶联受体（GPCR）激活的理解发生了变化，既在分子水平上由于几种晶体结构的解析，也在细胞水平上通过受体周围复合物的表征。C类GPCR，包括谷氨酸、γ-氨基丁酸（GABA）、味觉化合物、氨基酸和Ca（2+）的受体，具有几个结构特征，使其在GPCR家族中独一无二。首先，它们拥有一个结构明确的大胞外结构域，该结构域位于跨膜核心的远端，并具有激动剂结合位点。其次，与其他类别的GPCR相比，它们形成必需的二聚体，提供独特的激活模式。在这篇文章中，我们旨在概述作为二聚体的C类GPCR激活的分子机制。此外，我们还讨论了通过使用配体或通过与其他受体（GPCR或非GPCR）直接或间接的结合来调节受体功能的可能性，目的是更好地理解受体功能。最后，我们介绍了C类GPCR的治疗范围，强调需要充分表征这些受体在其自然环境中的功能，以开发更好的治疗分子。
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