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.2008年5月;8(3):187-98.
doi:10.2174/156800908784293659。

癌症中PTEN/PI3K/AKT信号通路及其治疗意义

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癌症中PTEN/PI3K/AKT信号通路及其治疗意义

阿曼西奥·卡内罗等。 当前癌症药物靶点. 2008年5月.

摘要

PTEN/PI3K/AKT是调节细胞凋亡、代谢、细胞增殖和细胞生长等多种生物过程信号传导的重要途径。PTEN是一种双蛋白/脂质磷酸酶,其主要底物是磷脂酰肌醇,即PI3K的产物3,4,5三磷酸(PIP3)。PIP3的增加使AKT进入膜,AKT在膜上被其他依赖PIP3激酶激活。这一途径的许多组成部分被描述为癌症的因果关系。在许多原发性和转移性人类癌症中,PTEN活性因突变、缺失或启动子甲基化沉默而丧失。PTEN的种系突变在几种家族性癌症易感综合征中被发现。已报道的肿瘤中PI3K和AKT的激活突变能够在几个细胞系统中赋予致瘤特性。此外,PI3K与致癌ras的结合对ras的转化特性至关重要。总之,数据强烈支持PTEN/PI3K/AKT通路作为药物发现的重要靶点的观点。

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