膜结合P2受体介导细胞外核苷酸在细胞间信号传递中的作用。P2X受体是配体门控的离子通道，而P2Y受体属于G蛋白偶联受体（GPCR）超家族。到目前为止，P2Y家族由8个已被克隆和功能定义的人类亚型组成；在许多脊椎动物中发现了种直系生物。P2Y1-、P2Y2-、P2Y4-、P2Y6-和P2Y11-受体均与磷脂酶C的刺激相耦合。P2Y11受体还介导腺苷酸环化酶的刺激。相反，P2Y12-、P2Y13-和P2Y14-受体的激活会抑制腺苷酸环化酶的活性。P2Y1受体表达广泛。受体参与血小板聚集、血管扩张和神经调节。它被ADP和ADP类似物激活，包括2-甲硫基-ADP（2-MeSADP）。2'-脱氧-N6-甲基腺苷-3'，5'-二磷酸（MRS2179）和2-氯-N6-甲基-（N）-甲氧羰基-2'-脱氧腺苷3'，5'-二磷酸盐（MRS2279）是有效的选择性拮抗剂。P2Y2转录本分布丰富。其功能作用的一个重要例子是控制气道上皮中的氯离子通量。P2Y2受体被UTP和ATP激活，被苏拉明阻断。P2Y2激动剂双喹磷用于治疗干眼症。P2Y4受体在胎盘和上皮中表达。人类P2Y4受体强烈偏好UTP作为激动剂，而大鼠P2Y4接收器被UTP和ATP激活的程度大致相同。P2Y4受体不被苏拉明阻断。P2Y6受体广泛分布于心脏、血管和大脑。该受体偏好UDP作为激动剂，并被1,2-二（4-异硫氰基苯基）乙烷（MRS2567）选择性阻断。P2Y11受体可能在免疫细胞分化中起作用。人类P2Y11受体作为天然激动剂被ATP激活，并被苏拉明和活性蓝2（RB2）阻断。P2Y12受体在血小板聚集和抑制神经细胞中起着关键作用。它被ADP激活，并且非常有效地被2-甲硫基-ADP激活。核苷酸拮抗剂包括N6-（2-甲基硫乙基）-2-（3,3,3-三氟丙硫代）-β，γ-二氯亚甲基-ATP（=cangrelor；AR-C69931MX），核苷类似物AZD6140，以及噻吩吡啶化合物氯吡格雷和普拉格雷的活性代谢物阻断受体。这些P2Y12拮抗剂用于药物治疗以抑制血小板聚集。P2Y13受体在免疫细胞和神经细胞中表达，并再次被ADP和2-甲硫基-ADP激活。2-氯-5-硝基吡哆醛磷酸类似物6-（2'-氯-5'-硝基-唑苯基）-吡哆醛-α5-磷酸（MRS2211）是一种选择性拮抗剂。人类P2Y14受体的mRNA编码存在于许多组织中。然而，受体的生理作用尚未确定。UDP-葡萄糖及相关类似物作为激动剂；拮抗剂尚不清楚。最后，据报道，UDP作为一种额外的激动剂作用于半胱氨酸白三烯受体，表明这些受体具有双重激动剂特异性。
