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丝裂原活化蛋白激酶激酶2

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目标id: 2077

术语：丝裂原活化蛋白激酶激酶2

简称：MEKK2公司

家庭： STE11家族

内容：

基因和蛋白质信息单击此处获取帮助
物种 TM（TM） 美国 染色体定位 基因符号 基因名称 参考
人类 - 619 第2季度14.3 地图3K2 丝裂原活化蛋白激酶激酶2
鼠标 - 619 18地下室 地图3k2 丝裂原活化蛋白激酶激酶2
老鼠 - 619 18第12页 地图3k2 丝裂原活化蛋白激酶激酶2
以前和非正式姓名单击此处获取帮助
MAP/ERK激酶激酶2|MAPKK2|MEK激酶2
数据库链接单击此处获取帮助
阿尔法福尔德 Q9Y2U5号机组（Hs），Q61083问题（毫米）
布伦达 2.7.11.25
ChEMBL目标 支票5914（Hs）
集合基因 工程量00000169967（Hs），ENSMUSG00000024383号（百万），ENSRNOG00000014089号（卢比）
Entrez基因 10746（Hs），26405（百万），171492（卢比）
图谱 ENSG00000169967号机组（Hs）
KEGG酶 2.7.11.25
KEGG基因 健康安全评估：10746（Hs），货币单位：26405（百万），注册号：171492（卢比）
OMIM公司 609487（Hs）
法罗斯 Q9Y2U5号机组（Hs）
RefSeq核苷酸 NM_006609（Hs），NM_011946年（百万），NM_138503（卢比）
RefSeq蛋白 NP_006600号（Hs），NP_036076号（百万），NP_612512号（卢比）
UniProtKB Q9Y2U5号机组（Hs），Q61083问题（百万）
维基百科 地图3K2（Hs）
选定的三维结构单击此处获取帮助
RCSB PDB的受体3D结构图像
描述： 人丝裂原活化蛋白激酶5 phox结构域（MAP2K5-phox）与人丝裂素活化蛋白激酶激酶2 phox域（MAP3K2-phox
PDB Id: 2NPT（美国标准锥管螺纹）
分辨率： 1.75Å
物种： 人类
参考文献：
酶反应单击此处获取帮助
EC编号：2.7.11.25

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抑制剂
术语和符号的关键 查看所有化学结构 单击列标题进行排序
配体 服务提供商。 行动 价值 参数 参考
URMC-099 小分子或天然产物 单击此处查看物种特定活动表 Hs公司 抑制 6.2 pIC基因50 三
&#10551照片506.2（集成电路506.61x10个-7个M）[三]
DiscoveRx激动素扫描®屏幕单击此处获取帮助
对456种人类激酶的72种抑制剂进行筛选。使用DiscoveRx KINOME获得定量数据扫描®平台。
http://www.discoverx.com/services/drug discovery-development-services/kinase-profiling/kinomescan
参考：2,4
术语和符号的关键 单击列标题进行排序
屏幕中使用的目标： 地图3k2
配体 服务提供商。 类型 行动 价值 参数
葡萄孢菌素 小分子或天然产物 配体具有PDB结构 Hs公司 抑制剂 抑制 8.6 对K（K）d日
莱斯陶替尼 小分子或天然产物 配体具有PDB结构 免疫药理学配体 Hs公司 抑制剂 抑制 8.3 对K（K）d日
波苏替尼 小分子或天然产物 批准的药物 配体具有PDB结构 免疫药理学配体 Hs公司 抑制剂 抑制 7.5 对K（K）d日
鲁索替尼 小分子或天然产物 批准的药物 配体具有PDB结构 免疫药理学配体 Hs公司 抑制剂 抑制 7.4 对K（K）d日
舒尼替尼 小分子或天然产物 批准的药物 配体具有PDB结构 Hs公司 抑制剂 抑制 7.2 对K（K）d日
多维替尼 小分子或天然产物 Hs公司 抑制剂 抑制 7.2 对K（K）d日
KW-2449型 小分子或天然产物 Hs公司 抑制剂 抑制 7.1 对K（K）d日
克里佐替尼 小分子或天然产物 批准的药物 配体具有PDB结构 免疫药理学配体 Hs公司 抑制剂 抑制 7.1 对K（K）d日
苏-14813 小分子或天然产物 Hs公司 抑制剂 抑制 7.1 对K（K）d日
JNJ-28312141型 小分子或天然产物 Hs公司 抑制剂 抑制 7.1 对K（K）d日
展示前10个最有效的配体在屏幕中查看所有配体»
EMD Millipore KinaseProfiler公司TM（TM）屏幕/反应生物激酶热点性虐待屏幕单击此处获取帮助
使用EMD Millipore激酶谱仪对158激酶抑制剂（钙生物化学蛋白激酶抑制剂库I和II，目录号539744和539745）在1µM和10µM下对234人重组激酶的抑制活性进行筛选分析TM（TM）服务。

使用反应生物学公司激酶热点对178种市售激酶抑制剂在0.5µM下对300种重组蛋白激酶的抑制活性进行筛选性虐待平台。

http://www.millipore.com/techpublications/tech1/pf3036
http://www.reactionbiology.com/webapps/main/pages/kinase.aspx

参考：。。。1
术语和符号的关键 单击列标题进行排序
屏幕中使用的目标：nd/MEKK2号机组
配体 服务提供商。 类型 行动 %0.5µM时的剩余活性 %活性保持在1µM %10µM时的剩余活性
Cdk1/2抑制剂III 小分子或天然产物 配体具有PDB结构 Hs公司 抑制剂 抑制 -0.5
葡萄孢菌素 小分子或天然产物 配体具有PDB结构 Hs公司 抑制剂 抑制 1.2
K-252a公司 小分子或天然产物 Hs公司 抑制剂 抑制 2.9
Gö6976 小分子或天然产物 配体具有PDB结构 Hs公司 抑制剂 抑制 3
JNJ-7706621型 小分子或天然产物 配体具有PDB结构 Hs公司 抑制剂 抑制 11.3
SB 218078号 小分子或天然产物 Hs公司 抑制剂 抑制 14
SU11652型 小分子或天然产物 配体具有PDB结构 Hs公司 抑制剂 抑制 20.1
波苏替尼 小分子或天然产物 批准的药物 配体具有PDB结构 免疫药理学配体 Hs公司 抑制剂 抑制 23.5
Cdk2抑制剂IV 小分子或天然产物 配体具有PDB结构 Hs公司 抑制剂 抑制 25.3
中柱龙 小分子或天然产物 批准的药物 配体具有PDB结构 免疫药理学配体 Hs公司 抑制剂 抑制 30.2
展示前10个最有效的配体在屏幕中查看所有配体»

工具书类

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1.Anastasiadis T，Deacon SW，Devarajan K，Ma H，Peterson JR（2011）。激酶催化活性的综合测定揭示了激酶抑制剂选择性的特征。Nat生物技术,29(11): 1039-45.[项目管理ID：22037377]

2.Davis MI、Hunt JP、Herrgard S、Ciceri P、Wodicka LM、Pallares G、Hocker M、Treiber DK、Zarinkar PP.（2011）激酶抑制剂选择性的综合分析。Nat生物技术,29(11): 1046-51.[项目管理ID：22037378]

3.Goodfellow VS、Loweth CJ、Ravula SB、Wiemann T、Nguyen T、Xu Y、Todd DE、Sheppard D、Pollack S、Polesskaya O等。（2013）发现、合成和表征一种口服生物可利用的混合谱系激酶脑渗透抑制剂3。化学,56(20): 8032-48.[PMID:24044867]

4.沃迪卡·LM、西塞里·P、戴维斯·MI、亨特·JP、弗洛伊德·M、萨勒诺·S、华·XH、福特·JM、阿姆斯特朗·RC、扎林卡·PP等。（2010）小分子激酶抑制剂的激活状态依赖性结合：来自生物化学的结构见解。化学生物,17(11): 1241-9.[项目管理ID：21095574]

如何引用此页面

STE11家族：丝裂原活化蛋白激酶激酶2。最后修改日期：2015年2月18日。2024年5月6日访问。IUPHAR/BPS药理学指南，https://www.guidetopharmacology.org/GRAC/ObjectDisplayForward？objectId=2077.