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GPCR筛查分析

G蛋白偶联受体（GPCR）超家族由600-1000个成员组成，是已知最大的一类具有治疗价值的分子靶点。市场上大约500种药物中，40%以上是针对GPCR的。GPCR信号系统是一个基于三个主要元素的极其复杂的系统：具有与异源三聚体GTP结合蛋白（G蛋白）偶联能力的GPCR、GTP-转移酶活性G蛋白和第二信使生成酶。目前，GPCR药物发现的主要趋势不仅包括寻找常见的配体，如激动剂或拮抗剂，还包括反向激动剂和变构调节剂。

GPCR筛选试验

凭借我们在生物制药领域超过10年的专业知识，Creative BioMart提供了数百种功能性和放射性配体结合GPCR分析，可用于高通量筛选、分子药理学和分析项目。Creative BioMart的GPCR筛查服务提供了最全面的基于细胞的检测，以及业界最快的周转时间，以快速确定疗效、效力和选择性。我们高度灵活的服务允许您选择理想的筛选分析，以满足您在命中率识别、选择性分析、潜在客户优化方面的项目需求，并为您提供经济高效的筛选方法，帮助您将研究范围缩小到单个GPCR。

服务亮点和优点

超过10年的经验
富集活性分析平台
久经考验且值得信赖的技术
高灵敏度定量分析

面板尺寸的灵活性
快速周转时间
具有竞争力的定价

经验证的业绩记录
精确且可重复的结果
适用于已建立的稳定细胞系

GPCR药物筛选基本上是基于测试可用的分子库。这样的库可以包含数千种不同的化合物，这些化合物是通过自然取样、随机合成或二者兼而有之获得的，它们被测试是否能够结合或干扰GPCR分子的功能。鉴于这些库中有大量的分子，使用高通量筛选技术，通过小型化和并行化实现快速测试是必不可少的。Creative BioMart提供了一系列结合和功能性GPCR分析，以满足化学家和生物学家的GPCR药物发现研究需求。

GPCR筛查分析总结

化验分类	常用分析	赞成的意见
受体结合分析	放射性配体结合分析	高吞吐量；干扰较小；一次测定中的激动剂和拮抗剂
受体结合分析	其他标记配体结合	非放射性；高通量；一次测定中的激动剂和拮抗剂
G蛋白依赖性分析	GTPγS结合	功能性无细胞分析；区分完全或部分激动剂、中性拮抗剂、反向激动剂、变构调节剂
	CRE/MRE报告分析	均质分析；高通量；大信号至背景窗口
	cAMP测定	高吞吐量；非常敏感
	钙²⁺	高吞吐量；活细胞功能测定；一次性获得激动剂、拮抗剂和变构调节剂
	IP1/3级	高吞吐量；活细胞功能测定；适用于慢结合配体
G蛋白非依赖性分析	受体贩运	基于图像的高内容；活细胞功能测定；所有GPCR的通用方法
	β-Arrestin募集测定	高吞吐量；基于图像或非图像；活细胞功能测定；用于偏置信号检测；所有GPCR的通用方法
	无标签分析	活细胞无标记功能检测；所有细胞事件的总和
受体二聚体测定		GPCR异二聚体被认为是新的药理靶点