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.1996年12月16日;399(3):333-8.
doi:10.1016/s0014-5793(96)01370-1。

蛋白激酶B底物特异性的分子基础;与MAPKAP激酶-1和p70 S6激酶的比较

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蛋白激酶B底物特异性的分子基础;与MAPKAP激酶-1和p70 S6激酶的比较

D R阿莱西等。 FEBS信函. .
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摘要

使用与糖原合成酶激酶-3(GSK3)磷酸化位点周围序列相关的合成肽底物来研究蛋白激酶Bα(PKBalpha,也称为RAC激酶或Akt)的底物特异性。有效磷酸化所需的最小序列基序是Arg-Xaa-Arg-Yaa-Zaa-Ser/Thr-Hyd,其中Xaa是任何氨基酸,Yaa和Zaa是甘氨酸以外的小残基,Hyd是大块疏水残基(Phe、Leu)。最有效的底物Arg-Pro-Arg-Thr-Ser-Ser-Seri-Phe被磷酸化,其Km为5μM,Vmax为260 U/mg。PKBalpha磷酸化组蛋白H2B(Km 5μM、Vmax 68 U/mg)特异性位于Ser-36,其也位于Arg-Xaa-Arg-Xaa-Ser-Hyd基序中。肽Arg-Pro-Arg-Ala-Ala-Thr-Phe可能是PKBalpha的相对特异性底物,因为与其他底物不同,它不被p70 S6激酶或MAP激酶激活蛋白(MAPKAP)激酶-1磷酸化。

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