Phosphorylation modulates catalytic function and regulation in the cAMP-dependent protein kinase

doi:10.1021/bi00008a007

.1995年2月28日；34(8):2447-54.

doi:10.1021/bi00008a007。

磷酸化调节cAMP依赖性蛋白激酶的催化功能和调节

J A亚当斯¹, M L McGlone先生, R吉布森, S S泰勒

附属公司

PMID： 7873523
DOI（操作界面）： 10.1021/bi00008a007

磷酸化调节cAMP依赖性蛋白激酶的催化功能和调节

J A亚当斯等。生物化学. 1995.

.1995年2月28日；34(8):2447-54.

doi:10.1021/bi00008a007。

作者

J A亚当斯¹, M L McGlone先生, R吉布森, S S泰勒

附属

¹加州圣地亚哥州立大学化学系，邮编92182。

PMID： 7873523
DOI（操作界面）： 10.1021/bi00008a007

摘要

定点突变用于去除cAMP依赖性蛋白激酶催化亚基活性位点附近的关键磷酸化位点Thr-197。这种残基存在于许多蛋白激酶中，其磷酸化在很大程度上影响催化活性。我们将Thr-197改为天冬氨酸和丙氨酸，并测量了这些取代对动力学机制和抑制剂亲和力的影响。突变体表达为谷胱甘肽-S-转移酶的自由催化亚基和可溶性融合蛋白。所有三个突变体的KATP和K肽值相对于野生型酶提高了约2个数量级。粘度测量表明，K肽的升高是磷酰转移速率降低的结果，而不是底物亲和力降低的结果。这意味着含有磷酸苏氨酸的环，即激活环，不会减少对底物位点的访问，如针对cdk2激酶的非活性形式[DeBont，H.L.等人（1993）Nature 363595-602]和MAP激酶[Zhang，F.等人（1994）Nature 367704-711]所提出的那样。突变体与野生型调节亚基的结合缓慢，尽管无cAMP的野生型调节子基在计量学上抑制突变体。与cAMP结合不良且快速抑制野生型催化亚基的突变调控亚基并不抑制突变蛋白。这些数据表明，磷酸苏氨酸区域是全酶复合物中调节亚基的对接表面。（摘要删减为250字）

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