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比较研究
.1995年11月3日;270(44):26152-8.
doi:10.1074/jbc.270.44.26152。

一种新型P2核苷酸受体的分子克隆及功能分析

附属公司
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比较研究

一种新型P2核苷酸受体的分子克隆及功能分析

K Chang公司等。 生物化学杂志. .
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摘要

从大鼠主动脉平滑肌细胞库中分离出编码新型P2受体的cDNA,并对其功能进行了表征。克隆的P2受体表现出G蛋白偶联受体家族的结构特征,并分别与先前克隆的大鼠P2U和鸡P2Y受体显示出44%和38%的氨基酸同一性。在用克隆的P2表达载体转染的C6大鼠神经胶质瘤细胞中,克隆的P2受体与磷脂酶C功能偶联,但不与腺苷酸环化酶功能偶联。根据细胞内Ca2+动员反应判断,激动剂效力的等级顺序为UTP>ADP=2-甲基硫代ATP>ADPβS>ATP=ATPγS,这与之前描述的任何P2受体亚型都不兼容。非选择性P2拮抗剂苏拉明和活性蓝-2抑制表达克隆P2受体的细胞中核苷酸诱导的磷脂酶C活化。克隆的P2受体mRNA在各种大鼠组织中大量表达,包括肺、胃、肠、脾、肠系膜、心脏,尤其是主动脉。结果表明,新的代谢性P2受体具有不同于迄今为止确定的任何P2受体亚型的药理学特征,并表明存在由具有潜在意义的胞外核苷酸组成的新调节系统。

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