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比较研究
.1981年4月;41(4):1324-8.

谷氨酰胺酶-天冬酰胺酶增强谷氨酰胺拮抗剂6-重氮-5-氧代-L-去甲亮氨酸和阿昔芬在细胞培养中的抗肿瘤活性

  • PMID: 7214322
比较研究

谷氨酰胺酶-天冬酰胺酶增强谷氨酰胺拮抗剂6-重氮-5-氧代-L-去甲亮氨酸和阿昔芬在细胞培养中的抗肿瘤活性

H罗森菲尔德等。 癌症研究. 1981年4月.

摘要

体外培养的小鼠P388和L1210白血病细胞对6-重氮-5-氧代-L-去甲亮氨酸的敏感性是3T3和C57BL x DBA/2 F1胚胎成纤维细胞的4~10倍,对阿维星的敏感性是3-5倍。琥珀酸不动杆菌谷氨酰胺酶-天门冬酰胺酶和6-重氮-5-氧代-L-去甲亮氨酸或阿昔洛韦星的联合作用对P388肿瘤细胞的核酸合成产生协同抑制作用。描述了阿维星的摄取系统。其在P388和3T3细胞中的性质相似,表现在其强烈的温度依赖性、“L”转运系统的利用、谷氨酰胺可能的竞争性抑制、类似的Km’s(约200μM)以及对氯汞磺酸盐NA+的有效抑制。然而,KCN或2,4-二硝基苯酚抑制3T3细胞(但不抑制P388细胞)对阿维星的摄取。在P388细胞的平衡状态下,Acivicin的细胞内水平大约是细胞外浓度的57倍。积累的阿维星不会被P388细胞代谢,也不会被3H标签交换到水中。两种细胞株在37度时均出现阿昔洛韦快速流出,但3T3细胞在0度时流出明显减少。在细胞外培养液中加入谷氨酰胺或未标记的阿维辛可加快流出速度。

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