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.1981年2月;78(2):1237-41.
doi:10.1073/pnas.78.2.1237。

α-肾上腺素能拮抗剂可能是钙通道抑制剂

α-肾上腺素能拮抗剂可能是钙通道抑制剂

D阿特拉斯等。 美国国家科学院程序. 1981年2月.

摘要

研究了各种有机Ca2+通道抑制剂对α1-拮抗剂3H-标记的2-[(2',6'-二甲氧基苯氧乙基)氨甲基]-1,4-二苯二氧六环([3H]WB-4101)与大鼠脑细胞膜和神经母细胞瘤-胶质瘤杂交细胞(NG108-15)结合的影响。通过监测[3H]WB-41-1的结合情况发现,Ca2+通道抑制剂甲氧基异搏定(D600)、异搏定和硝苯地平类似物YC-93与大鼠脑中的两个不同位点结合:高亲和位点(解离常数Kd=2.9nM,结合容量B=360fmol/mg蛋白质)低亲和力位点(Kd=260 nM,B=2700 fmol/mg蛋白质)。在未用[3H]WB-4101检测到α1受体的NG108-15细胞中,发现Ca2+拮抗剂与膜中的非肾上腺素能位点结合,其容量B=976 fmol/mg蛋白质。Ca2+拮抗剂与[3H]WB-41-1位点的结合导致通过电生理技术研究WB-4101作为Ca2+抑制剂。WB-4101降低了CA2+尖峰的幅度并降低了其上升速率,其亲和力略大于对D600观察到的亲和力。WB-4101和D600对Ca2+峰振幅50%抑制的浓度分别为48μM和80μM。WB-4101诱导的Ca2+尖峰阻滞被高Ca2+浓度拮抗,表明Ca2+和α-拮抗剂的共同位点。D600和WB-4101还抑制了电压依赖型Na+和K+电导。结果表明,Ca2+通道可以解释脑和NG108-15细胞膜制备中[3H]WB-4101标记位点的一部分。

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    1. 生物化学杂志。1951年11月;193(1):265-75-公共医学
    1. 生命科学。1980年2月25日;26(8):615-21-公共医学
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    1. 生物化学药理学。1974年7月1日;23(13):1793-800-公共医学
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