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.2020年12月4日;13(1):165.
doi:10.1186/s13045-020-00990-3。

靶向癌症中Wnt/β-catenin信号通路

附属公司
审查

靶向癌症中Wnt/β-catenin信号通路

亚章(Ya Zhang)等。 血液肿瘤杂志. .

摘要

异常的Wnt/β-catenin信号通路促进肿瘤干细胞更新、细胞增殖和分化,从而在肿瘤发生和治疗反应中发挥关键作用。累积的研究强调了靶向Wnt/β-catenin信号的药物在癌症中的治疗潜力。Wnt配体/受体界面、β-catenin破坏复合物和TCF/β-catentin转录复合物是级联反应的关键组成部分,在临床前和临床评估中已成为干预的目标。本范围审查旨在概述Wnt/β-catenin信号通路靶向治疗各种癌症的当前方法和前景的最新进展。更好地了解Wnt/β-catenin途径抑制剂、拮抗剂和激活剂的最新进展,为个性化癌症治疗的创新策略提供了合理的依据。需要进行进一步的研究,以确定精确和安全的靶向药物,并在恶性疾病中实现最佳的临床疗效。

关键词:癌症;癌症干细胞;靶向治疗;Wnt/β-catenin信号通路。

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利益冲突声明

作者声明,他们没有相互竞争的利益。

数字

图1
图1
激活和抑制Wnt/β-catenin通路的示意图。“WNT ON状态”:当Wnts连接到由卷曲蛋白和LRP5/6组成的受体时,细胞质蛋白DVL被激活并诱导GSK3β的抑制。随后,稳定的β-连环蛋白转位到细胞核并与TCF/LEF转录因子结合,导致靶基因转录。“WNT OFF状态”:在没有WNT配体的情况下,β-catenin的破坏复合物磷酸化β-catentin,β-catanin是一种由AXIN、CK1α、GSK3β和APC形成的三级复合物,随后发生泛素蛋白酶体降解
图2
图2
癌症中不同类别Wnt/β-catenin靶向药物的特征
图3
图3
癌症研究中Wnt/β-catenin信号通路靶向干预的图形概述。在临床前和临床评估中研究了靶向Wnt配体/受体界面、β-连环蛋白破坏复合物和TCF/β-连环蛋白转录复合物的有前途的治疗方法
图4
图4
Wnt/β-catenin通路异常激活促进肿瘤干细胞进展从而导致癌症恶化和转移的示意模型

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