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.2018年5月23日;10(5):696-712.
doi:10.1039/c8mt00072g。

水通道蛋白在癌症发展中的作用:生物无机化学贡献新型化学探针和治疗剂的机会

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水通道蛋白在癌症发展中的作用:生物无机化学贡献新型化学探针和治疗剂的机会

布雷奇·艾克曼等人。 金属组学. .

摘要

水通道蛋白(AQPs)是允许水、甘油和过氧化氢通过生物膜渗透的膜蛋白,在不同器官的水稳态、外分泌腺分泌、尿液浓度、皮肤保湿、脂肪代谢和神经信号转导中发挥重要作用。值得注意的是,大量研究表明,AQP与癌症生物学功能密切相关,并在20多种人类癌症细胞类型中表达。此外,AQP的表达与肿瘤类型、分级、增殖、迁移、血管生成以及肿瘤相关水肿呈正相关,使这些膜通道作为癌症的诊断和治疗靶点具有吸引力。AQP调节领域的最新进展已确定配位金属基络合物是水甘油孔蛋白的有效和选择性抑制剂,为无机化合物在医学和化学生物学中的应用开辟了新的途径。本综述旨在综述AQP的结构和功能,主要与癌症有关。在这种情况下,探索配位金属化合物作为水通道蛋白的可能抑制剂可能为研究AQP在肿瘤生长中的作用以及潜在的新药物家族开辟新的化学途径。因此,我们描述了该领域的最新结果,并反思了无机化学在提供化合物以调节“难以捉摸”的膜靶(如水通道蛋白)活性方面的潜力。

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