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.2012年9月；7(3):251-64.
doi:10.2174/157489212801820039。

CXCR4抑制剂：肿瘤血管和治疗挑战

尼格里斯的菲洛梅纳 1, 希亚诺协奏曲, 特蕾莎·芬特, 克劳迪奥·那不勒斯
附属公司
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CXCR4抑制剂：肿瘤血管和治疗挑战

尼格里斯的菲洛梅纳等。 最近的抗癌药物发现. 2012年9月.

摘要

CXCL12，也称为SDF-1，是趋化因子受体CXCR4和CXCR7的单一天然配体。CXCL12在正常内皮组织中具有血管生成特性，并参与表达CXCR4的肿瘤的生长和转移。最近的研究表明，化疗和抗血管内皮生长因子治疗后CXCL12水平升高，有利于复发。阻断CXCL12/CXCR4轴已成为新辅助治疗的潜在附加或替代靶点。我们回顾了2008年至2011年间肿瘤血管生成方面的最新专利申请，以及支持抗CXCR4药物在该领域潜在应用的最新临床数据。其中，AMD3100，也称为普列沙芬（Genzyme公司的Mozobil），被批准用于白血病患者的干细胞动员，而BKT140（埃默里大学）、POL6326（Polyphor Ag）和TG-0054（ChemoCentryx公司）目前正在结合化疗进行多发性骨髓瘤和白血病的临床试验。适配体Nox-A12（Noxxon）正在进行慢性淋巴白血病治疗试验。MSX-122（转移瘤）正在进行实体瘤治疗的I期试验，而CXCR7特异性抑制剂CCX2066（ChemoCentryx）仍在临床前研究中。我们还考虑了其他策略，如RNA干扰和miRNA，这些策略可以用于固体肿瘤辅助治疗。

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引用人

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