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.2011;65(1-2):18-23.
doi:10.2533/chimia.2011.18。

小分子对半乳糖凝集素的抑制作用

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小分子对半乳糖凝集素的抑制作用

克里斯托弗·托伯格等。 奇米亚(阿劳). 2011.
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摘要

过去十年来,有证据表明半乳糖凝集素家族的蛋白质在癌症、炎症和免疫方面发挥着关键作用。因此,半乳糖凝集素已成为令人感兴趣的药物靶点。半乳糖凝集素的大部分功能是通过交联糖蛋白实现的,并通过这种方式控制糖蛋白的细胞定位和停留时间。当半乳糖凝集素二聚体或多聚体,或具有两个结合位点的半乳糖结合糖蛋白的含半乳糖聚糖时,发生糖蛋白交联。半乳糖、乳糖或N-乙酰乳糖胺的多价呈现化合物、肽和小碳水化合物(半乳糖)衍生物成功地阻断了这种半乳糖-聚糖相互作用。本综述总结并分析了通过将单糖(主要是半乳糖苷)衍生化,使其非碳水化合物结构突入半乳糖核心识别位点附近的亚基,从而开发高效、选择性小分子半乳糖抑制剂的尝试。

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