.2010年11月10日；199(1):93-101.
doi:10.1016/j.toxlet.2010.08.011。
Epub 2010年8月26日。
PYDDT是一种新型的2相酶诱导剂，通过消耗细胞内谷胱甘肽水平激活Keap1-Nrf2途径
附属公司
附属
- 1浙江大学药物科学学院，中国杭州市余杭塘路388号紫金港校区，邮编310058。
剪贴板中的项目
PYDDT是一种新型的2相酶诱导剂，通过消耗细胞内谷胱甘肽水平激活Keap1-Nrf2途径
张晓宇等人。
毒物快报.
.
.2010年11月10日；199(1):93-101.
doi:10.1016/j.toxlet.2010.08.011。
Epub 2010年8月26日。
附属
- 1浙江大学药物科学学院，中国杭州市余杭塘路388号紫金港校区，邮编310058。
剪贴板中的项目
摘要
Keap1-Nrf2通路已成为内源性抗氧化反应的调节器，这在保护细胞免受致癌作用中至关重要。在此，我们证明，通过新型亲电试剂2-（原-1-炔基）-5-（5,6-二羟基戊-1,3-二炔基）噻吩（PYDDT）耗尽细胞内谷胱甘肽（GSH）水平可以激活Keap1-Nrf2途径。在上述过程中，我们发现Keap1被S-谷氨酰化修饰，这是蛋白质半胱氨酸的一种重要翻译后修饰，在氧化应激和信号转导中起着关键作用。我们的研究结果表明，PYDDT与细胞内GSH结合可能导致Keap1S-谷氨酰化，这是其Nrf2诱导活性的关键事件。
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