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2009年10月;6(10):569-79.
doi:10.1038/nrclinonc.2009.130。 Epub 2009年9月8日。

VEGFR信号小分子抑制剂综述

附属公司
审查

VEGFR信号小分子抑制剂综述

S珀西·艾薇等。 Nat Rev Clin Oncol公司 2009年10月

摘要

VEGFR抑制剂广泛用于治疗转移性肾细胞癌、胃肠道间质瘤和肝细胞癌,并正在开发一些其他肿瘤适应症,包括结直肠癌、非小细胞肺癌、胰腺癌、甲状腺癌、卵巢癌、,乳腺癌和肉瘤。本综述概述了目前正在开发的44种VEGFR抑制剂的构效关系。概述了每个分子的药代动力学特征及其发展阶段。为获得这些药物的特定适应症许可而进行的第三阶段临床试验和第三阶段发育疗效试验在详细的表格中进行了描述,包括所研究的疾病、试验设计(包括联合治疗)、研究终点以及预计或最终应计。针对国家癌症研究所赞助的临床试验中开发的药物子集,描述了在3060名患者中观察到的靶向和非靶向不良事件的相对频率。没有进行机构间比较,也没有使用药物药物警戒数据库中的数据。靶向效应似乎是基于机械原理,并通过VEGFR抑制进行预测。小分子血管生成抑制剂在多种恶性肿瘤中都很活跃,为癌症治疗提供了独特的优势。

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    1. 临床肿瘤杂志。2002年3月15日;20(6):1657-67-公共医学
    1. 癌症化疗药理学。2009年12月;65(1):55-66-公共医学
    1. 投资新药。2007年10月;25(5):445-51-公共医学
    1. 临床肿瘤学杂志。2009年1月1日;27(1):11-5-公共医学
    1. 生物化学杂志。1995年6月2日;270(22):13333-40-公共医学

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