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.2009;15(33):3839-43.
doi:10.2174/138161209789649402。

HIF-1抑制剂用于癌症治疗:从基因表达到药物发现

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HIF-1抑制剂用于癌症治疗:从基因表达到药物发现

G L塞门扎. 当前药物设计. 2009.

摘要

低氧诱导因子1(HIF-1)是一种由HIF-1α和HIF-1 alpha亚单位组成的异二聚体蛋白,在氧气利用率降低时被激活。HIF-1反式激活编码蛋白质的基因,这些蛋白质与癌症表型的关键方面有关,包括细胞永生化和去分化、干细胞维持、遗传不稳定性、葡萄糖摄取和代谢、pH调节、自分泌生长/存活、血管生成、侵袭/转移和化疗抵抗。肿瘤活检标本的免疫组织化学分析表明,HIF-1α水平升高与许多人类癌症的死亡率增加有关。已确定抑制HIF-1活性并在体内具有抗癌作用的药物,并保证进行临床试验,以确定在治疗方案中添加此类药物将提高患者生存率的背景。

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