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。1991年7月26日；253(5018):414-20.
doi:10.1126/science.1862343。

与环磷酸腺苷依赖性蛋白激酶催化亚基结合的肽抑制剂的结构

D R奈顿 1, J H Zheng先生, L F Ten Eyck公司, N H Xuong先生, S S泰勒, J M索瓦德斯基
附属公司

与环磷酸腺苷依赖性蛋白激酶催化亚基结合的肽抑制剂的结构

D R奈顿等。 科学类。 。

摘要

描述了一种与环腺苷酸依赖性蛋白激酶催化亚单位结合的20氨基酸肽抑制剂的结构及其与酶的相互作用。配合物的x射线晶体结构是分析的基础。肽抑制剂来源于一种天然的热稳定蛋白激酶抑制剂，含有一个双亲螺旋，随后是一个转弯和一个延伸构象。延伸区域位于酶的两个叶之间的缝隙中，包含一个五残基共识识别序列，该序列对催化亚基的所有底物和肽抑制剂都通用。肽的螺旋部分与疏水沟槽结合，并传递高亲和力结合。来自两个结构域的环在活性位点汇聚，并在三磷酸镁腺苷结合和催化位点形成保守残基网络。与肽识别相关的氨基酸，非服务的，在大的表面积上延伸。

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中的注释

  • 第一个蛋白激酶结构。
    霍夫曼·M·。 霍夫曼·M·。 科学。1991年7月26日；253(5018):383. doi:10.1126/science.1862341。 科学。1991 PMID：1862341 没有可用的摘要。

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