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.2005年8月；88(1-2):5-28.
doi:10.1016/j.anireprosci.2005.05.032。

GnRHs和GnRH受体

罗伯特·P·米勒 1
附属公司
审查

GnRHs和GnRH受体

罗伯特·P·米勒. 动画再现科学. 2005年8月.

摘要

GnRH是调节生殖的关键下丘脑激素。已鉴定出20多种十肽形式，其中NH2-和COOH-末端序列是受体结合和激活所必需的，是保守的。在哺乳动物中，有两种形式，调节促性腺激素的GnRH I和似乎是神经调节剂并刺激性行为的GnRH II。GnRH也发生在生殖组织和肿瘤中，其中假定有旁分泌/自分泌作用。GnRH激动剂和拮抗剂目前广泛用于辅助受孕治疗激素依赖性疾病，有望成为新型避孕药物。最近开发了非肽类或活性GnRH拮抗剂，可能会增加灵活性和实用范围。与促性腺激素释放激素一样，促性腺素释放激素受体也经历了协同的基因复制，因此在大多数脊椎动物中都存在相应配体的同源受体亚型。有趣的是，在人类和其他一些哺乳动物（例如黑猩猩、绵羊和牛）中，II型GnRH受体已经沉默。然而，GnRH I和GnRH-II似乎在通过I型受体（配体选择性信号传导）发出不同信号方面仍有不同的作用，从而产生不同的下游效应。与受体活化有关的配体-受体相互作用和受体构象变化已部分阐明。总之，这些发现为生成新型选择性GnRH类似物奠定了基础，具有更广泛和更具体的应用潜力。

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