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.2005年11月25日;1756(2):127-44.
doi:10.1016/j.bbcan.2005.08.001。 Epub 2005年8月18日。

K-ras作为癌症治疗的靶点

附属公司
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K-ras作为癌症治疗的靶点

布雷特B星期五等。 Biochim生物物理学报. .

摘要

K-、H-和N-Ras在调节对细胞生长、分化和生存至关重要的多种细胞途径中发挥的中心作用已得到充分证实。Ras蛋白通过激活突变、过度表达或上游激活而失调在人类肿瘤中很常见。在Ras蛋白中,K-Ras是最常见的突变,因此是癌症治疗的一个有吸引力的靶点。K-ras信号的复杂性为治疗靶向提供了许多机会。临床试验中探索了许多旨在消除K-ras活性的不同方法。一些被测试的治疗药物已经证明具有临床活性,支持正在进行的K-ras靶向治疗的发展。然而,目前正在评估的许多药物具有多个靶点,其抗肿瘤作用可能不是由于K-Ras抑制。迄今为止,没有选择性、特异性K-ras抑制剂可用于常规临床应用。在这篇综述中,我们将总结K-ras的结构和功能,并关注其在肿瘤发生中的作用,并讨论针对这一重要癌基因的各种治疗策略的成功与失败。

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