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.2005年6月;9(3):325-31.
doi:10.1016/j.cbpa.2005.04.004。

MAPK激酶激酶(MKKK)是小分子抑制调节信号网络和基因表达的靶类

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MAPK激酶激酶(MKKK)是小分子抑制调节信号网络和基因表达的靶类

加里·约翰逊等。 当前操作化学生物. 2005年6月.

摘要

MAPK是由MAPK、MAPK激酶(MKK)和MAPK激酶激酶(MKKK)组成的三激酶磷酸系统的成员。MKKK磷酸化并激活MKK,MKK反过来磷酸化并活化MAPK。支架蛋白组织MKK-MAPK复合物,由特定的MKKK激活,并在细胞中的特定位置进行激活。正是与支架复合物相关的MKKK为上游刺激(包括GTPases、额外激酶和受体)的激活提供选择性。证明特异性MKKKs也通过调节所需转录机制的库来控制基因表达是MKKKs新认识的功能。对MKKK作为信号中枢选择性地将不同上游刺激整合到MAPK网络控制中的认识,以及MKK作为转录因子机制主计划员的功能表明,MKK抑制剂将对刺激特异性MAPK反应提供选择性治疗干预。

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