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.1992;6(7):279-93.
doi:10.1111/j.1472-8206.1992.tb00122.x。

钾通道开放剂:药理学和临床方面

附属公司
审查

钾通道开放剂:药理学和临床方面

U Quast公司. Fundam临床药理学. 1992.

摘要

质膜K+通道的开放导致细胞超极化,在具有电压依赖性Ca2+通道的可兴奋组织中,超极化阻止了此类通道的开放,从而阻止了兴奋。在过去的几年里,越来越多的化合物被鉴定出来,它们通过开放钾离子通道而发挥作用,尤其是在平滑肌中,也在其他可兴奋组织中。这些药物包括新型苯并吡喃类、cromakalim和bimakalim、硫代甲酰胺aprikalim,以及众所周知的抗高血压药物,如硫酸米诺地尔、二氮杂卓和吡那地尔。在简要概述了K+通道开放剂(KCO)的各种家族之后,介绍了它们的基本药理特性,包括磺酰脲类药物(如格列本脲)的抑制作用。将报道关于这些化合物打开的K+通道类型及其血管舒张机制的实际讨论。还将讨论这些化合物在心血管领域(作为抗高血压药物,特别是作为心脏和骨骼肌中的抗缺血药物)和哮喘(在哮喘中逆转已建立的气道高反应性)的治疗潜力。提高组织选择性可能是这类化合物真正临床成功的必要前提。

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