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2003;21(6):924-36.
doi:10.1081/cnv-120025095。

Bryostatin-1:一种新型PKC抑制剂的临床研究

附属公司
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Bryostatin-1:一种新型PKC抑制剂的临床研究

杰里米·科特曼斯基等。 癌症投资 2003

摘要

PKC的调节是癌症治疗的一种新方法。Bryostatin-1是一种来源于海洋无脊椎动物的大环内酯,与蛋白激酶C的调节域结合。短期接触Bryostatin-1可促进PKC的激活,而长期接触可显著降低PKC的调节。在许多血液学和实体肿瘤细胞系中,bryostatin-1抑制增殖、诱导分化和促进凋亡。此外,临床前研究表明,苔藓抑制素-1能有效增强化疗效果。在许多情况下,这种效应是序列特定的。Bryostatin-1目前正在进行一期和二期临床试验。主要毒性是肌痛、恶心和呕吐。尽管单剂活性很小,但与标准化疗的组合提供了非常令人鼓舞的结果,并表明了癌症治疗的新方向。

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