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.2001年12月;8(12):1123-9.
doi:10.1016/s1074-5521(01)00076-x。

肽的分子转运体:利用转运系统将心肌保护性epsilonPKC激动剂肽输送到细胞和完整的缺血心脏,R(7)

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肽的分子转运体:利用转运系统将心肌保护性epsilonPKC激动剂肽输送到细胞和完整的缺血心脏,R(7)

L Chen先生等。 化学生物. 2001年12月.

摘要

背景:最近,我们报道了一种新型寡胍转运体系统,聚精氨酸(R(7)),当与光谱探针(如荧光素)和药物(如环孢菌素a)结合时,可产生高度水溶性的结合物,快速进入细胞和组织。我们在此报道了第一个R(7)肽偶联物的制备及其细胞和器官摄取和功能活性的研究。本研究选择八肽(psi)(ε)RACK,因为已知其具有选择性ε蛋白激酶C同工酶激动剂活性,并可减少心肌细胞缺血诱导的损伤。然而,(psi)(epsilon)RACK不可通过细胞渗透。

结果:在这里,我们表明R(7)-(psi)(epsilon)RACK结合物很容易进入心肌细胞,显著优于HIV Tat和Antennapedia转运体的(psi)-(epsilen)RAPK结合物。此外,R(7)-(psi)(epsilon)RACK结合物在缺血损伤之前或之后进入完整心脏时可减少缺血损伤。

结论:我们的数据表明,R(7)将肽铅转化为潜在的缺血性心脏治疗剂。

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