1, 6-di-O-caffeoyl-β-D-glucopyranoside, a natural compound from Callicarpa nudiflora Hook impairs P2Y12 and thromboxane A2 receptor-mediated amplification of platelet activation and aggregation

doi:10.1016/j.phymed.2017.10.012

.2017年12月1:36:273-282。

doi:10.1016/j.phymed.2017.10.12。 Epub 2017年10月16日。

裸花紫珠天然化合物1,6-二-O-咖啡酰基-β-D-吡喃葡萄糖苷损伤P2Y₁₂和血栓素A₂受体介导的血小板活化和聚集扩增

傅建江¹, 朱晓翠², 王伟（音译）², 洪路^三, 张周淼², 刘婷（Ting Liu）², 徐焕军², 扶慧正⁴, 双城马⁵, 罗月华⁶

附属公司

¹江西中医药大学药学院药理学系，南昌，330004。电子地址：jianjiang_fu@yeah.net。
²江西中医药大学药学院药理学系，南昌，330004。
^三江西中医药大学网络与教育技术中心，南昌，330004，中国。
⁴江西省药品检验所，南昌，330029，中国。
⁵国家食品药品监督管理研究所，北京，100050，中国。
⁶江西省药品检验所，南昌，330029，中国。电子地址：电子邮件：luo@sohu.com。

PMID： 29157825
内政部： 10.1016/j.phymed.2017.10.012

裸花紫珠天然化合物1,6-二-O-咖啡酰基-β-D-吡喃葡萄糖苷损伤P2Y₁₂和血栓素A₂受体介导的血小板活化和聚集扩增

傅建江等。植物医学. 2017.

.2017年12月1:36:273-282。

doi:10.1016/j.phymed.2017.10.12。 Epub 2017年10月16日。

作者

傅建江¹, 朱晓翠², 王伟（音译）², 洪璐^三, 张周淼², 刘婷（Ting Liu）², 徐焕军², 扶慧正⁴, 双城马⁵, 罗月华⁶

附属公司

¹江西中医药大学药学院药理学系，南昌，330004。电子地址：jianjiang_fu@yeah.net。
²江西中医药大学药学院药理学系，南昌，330004。
^三江西中医药大学网络与教育技术中心，南昌，330004。
⁴江西省药品检验所，南昌，330029，中国。
⁵国家食品药品监督管理研究所，北京，100050，中国。
⁶江西省药品检验所，南昌，330029，中国。电子地址：电子邮件：luo@sohu.com。

PMID： 29157825
内政部： 10.1016/j.phymed.2017.10.012

摘要

背景：血小板活化和随后在血管损伤部位的积聚在血栓形成中起着重要作用，血栓形成被认为是动脉粥样硬化、心肌梗死和中风等多种心血管疾病的触发因素。从这个意义上说，寻找能够阻止血小板聚集的药物对这些疾病具有重要意义。裸花紫珠是一种祛瘀消肿止血的中药。我们之前的研究发现，从这种草药中提取的几种化合物，包括1，6-二-O-咖啡酰基-β-D-吡喃葡萄糖苷（CGP），对二磷酸腺苷（ADP）诱导的血小板聚集具有抑制作用。

目的：当前研究的目的是证实抗血小板作用并阐明其可能的机制。

方法：实验在SD大鼠新鲜分离的富含血小板血浆上进行。采用ADP、U46619或花生四烯酸（AA）诱导的血小板聚集试验评价CGP的抗血小板性能。激活的α_IIb类β_三整合素丰度、5-羟色胺（5-HT）分泌、血栓素A₂（TXA公司₂)测定合成以评估CGP对血小板活化的影响。此外，通过Western Blotting分析RhoA和PI3K/Akt/GSK3β信号转导。此外，还采用放射标记配体结合试验评估CGP与血栓素前列腺素（TP）和P2Y的结合能力₁₂受体。

结果：CGP显著抑制ADP、U46619和花生四烯酸（AA）诱导的血小板聚集。此外，还发现LGP对α_IIb类β_三整合素激活、颗粒分泌5-羟色胺（5-HT）和血栓素A₂（TXA公司₂)合成。接下来，我们发现CGP抑制RhoA和PI3K/Akt/GSK3β信号转导。放射性标记配体结合试验的数据表明，CGP对TP和P2Y表现出明显的竞争效应₁₂受体。

结论：总的来说，这里的数据表明，CGP，一种来自裸花紫珠的天然化合物，抑制血小板聚集的发展和血小板活化的扩增。这些抑制作用可能与其对P2Y的双重受体抑制有关₁₂和TP受体。

关键词：1，6-二-O-咖啡酰基-β-D-吡喃葡萄糖苷；裸花紫珠；P2Y（12）受体；血小板活化；TP受体。

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