组蛋白脱乙酰化酶作为组蛋白中赖氨酸残基上表观遗传乙酰化标记的清除剂。乙酰基的去除有助于染色质的紧密堆积（异染色质的形成），从而导致转录抑制。

根据与酵母同源物的系统发育比较，组蛋白脱乙酰酶家族被分为五个亚科：
I类包含HDAC 1、2、3和8
IIa类包含HDAC 4、5、7和9
IIb类包含HDAC 6和10
III类包含sirtuins（SIRT1-7）
IV类仅包含HDAC11。
I、II和IV类使用锌⁺作为辅因子，而III类酶的催化需要NAD⁺作为一种辅因子，该亚家族成员除了具有蛋白质脱乙酰酶功能外，还具有ADP-核糖基酶活性[23]。

HDAC具有更一般的蛋白质脱乙酰酶活性，能够脱乙酰非组蛋白中的赖氨酸残基[三]比如微管[10]，hsp90伴侣[13]和肿瘤抑制剂p53[16]。

在癌细胞和肿瘤组织中发现HDAC活性失调[14,21]使HDAC成为寻找治疗癌症新机制的有吸引力的分子靶点[27]. 几种小分子HDAC抑制剂已被批准用于临床：罗米德蛋白酶,信仰者,伏里诺斯塔,变阻器,贝利诺斯塔特,丙戊酸和杜西尼奥斯塔Simó-Riudalbas和Esteller（2015）综述了目前正在开发的作为潜在抗癌治疗药物的HDAC和HDAC抑制剂[24]。

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