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.1993年10月;7(10):1266-74.
doi:10.1210/mend.7.10.8264659。

雌激素受体的转录激活需要配体结合域的构象变化

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雌激素受体的转录激活需要配体结合域的构象变化

J M Beekman(J M比克曼)等。 分子内分泌学. 1993年10月.

摘要

雌激素受体(ER)是一种强大的激素诱导转录因子,调节许多基因的表达。对于人类黄体酮受体,已经表明激素的结合导致配体结合域(LBD)的不同构象变化,并且LBD构象的这些变化对于DNA结合后的事件至关重要。我们现在表明,人类内质网LBD的构象变化是反式激活的先决条件。在适当的条件下,内质网与反应元件结合,仅在配体存在的情况下激活转录。配体的结合引起LBD构象的变化。抗激素诱导明显的构象变化,即位于受体羧基末端的构象之间的差异。改变实验条件会产生一种能与DNA结合并以配体依赖性方式激活转录的受体。在这些条件下,LBD在没有配体的情况下具有转录活性构象。总之,我们的数据表明配体诱导的构象变化是将受体转化为转录活性形式所必需的。

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