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.1994年11月4日;269(44):27715-8.

蛋白激酶C“激活环”负电荷要求

附属公司
  • PMID: 7961692
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蛋白激酶C“激活环”负电荷要求

J W Orr公司等。 生物化学杂志. .
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摘要

越来越多的证据表明,在催化活性蛋白激酶C的生成过程中存在翻译后磷酸化。这里,我们提供了结构和生物化学证据,证明蛋白激酶C-βII的Thr500是另一个激酶磷酸化的残基。模拟研究表明,该残留物是催化位点入口处“唇形”结构的一部分;该唇上的磷酸化,或“激活环”,是三种激酶调节的中心,这三种激酶的结构已被阐明(Taylor,S.S.和Radzio-Andzelm,E.(1994)Structure 2345-355)。生化数据显示,Thr500突变为酸性残基(Glu)导致COS细胞中催化活性蛋白激酶C的表达。相反,将该残基突变为中性的非磷酸化残基(Val)会导致失活酶的表达。因此,位置500处的负电荷是催化活性蛋白激酶C-βII所必需的。这些数据表明,在蛋白激酶C激酶首次磷酸化酶之前,蛋白激酶C不能进行信号处理。

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