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.2013年12月1日;341(2):195-203年。
doi:10.1016/j.canlet.2013.08.002。 Epub 2013年8月7日。

新型合成姜黄素类似物EF31和UBS109是治疗胰腺癌的有效DNA低甲基化剂

附属公司

新型合成姜黄素类似物EF31和UBS109是治疗胰腺癌的有效DNA低甲基化剂

Ganji Purnachandra Nagaraju公司等。 癌症快报. .

摘要

DNA甲基化是胰腺癌合理的治疗靶点。研究了新型姜黄素类似物EF31和UBS109作为脱甲基剂的活性。用载体、姜黄素、EF31或UBS109处理MiaPaCa-2和PANC-1细胞。EF31和UBS109对增殖和胞嘧啶甲基化的抑制作用显著高于姜黄素。去甲基化与沉默的p16、SPARC和E-cadherin的重新表达相关。EF31和UBS109抑制HSP-90和NF-κB,导致DNA甲基转移酶-1(DNMT-1)表达下调。转染实验证实了这种作用机制。用EF31和UBS109治疗皮下肿瘤(MiaPaCa-2)时,在体外也观察到类似的结果。

关键词:4′-6-二氨基-2-苯基吲哚;姜黄素;DAPI;DNA甲基化;DNA甲基转移酶-1;DNMT-1;EF31;HSP90;胰腺癌;SPARC;瑞银109;热休克蛋白90;分泌的酸性蛋白质,富含半胱氨酸。

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