Inhibition of c-kit receptor tyrosine kinase activity by STI 571, a selective tyrosine kinase inhibitor

.2000年8月1日；96(3):925-32.

选择性酪氨酸激酶抑制剂STI 571对c-kit受体酪氨酸激酶活性的抑制作用

M C海因里希¹, D J格里菲斯, B J德鲁克, C L等待, K A奥特, A J齐格勒

附属公司

PMID： 10910906

免费文章

选择性酪氨酸激酶抑制剂STI 571对c-kit受体酪氨酸激酶活性的抑制作用

M C海因里希等。血液. 2000.

免费文章

.2000年8月1日；96(3):925-32.

作者

M C海因里希¹, D J格里菲斯, B J德鲁克, C L等待, K A奥特, A J齐格勒

附属

¹俄勒冈州健康科学大学医学系血液学和医学肿瘤学分部和美国波特兰退伍军人事务医疗中心。heinrich@ohsu.edu

PMID： 10910906

摘要

STI 571（以前称为CGP 57148B）是已知的c-abl、bcr-abl和血小板衍生生长因子受体（PDGFR）酪氨酸激酶抑制剂。该化合物正在用于治疗慢性粒细胞白血病的临床试验中进行评估。我们试图通过测试STI 571抑制c-kit酪氨酸激酶活性的能力来扩展其活性谱，c-kit是一种结构类似于PDGFR的受体。在用钢因子（SLF）刺激前，我们用STI 571治疗了一种表达人类髓系白血病细胞系M-07e的c-kit。STI 571在不改变c-kit、MAP激酶或Akt总蛋白水平的情况下，抑制了c-kit的自动磷酸化、丝裂原活化蛋白（MAP）激酶的激活和Akt的激活。对这些作用产生50%抑制作用的浓度约为100 nmol/L。STI 571还以剂量依赖性方式显著降低了M-07e细胞的SLF依赖性生长，并阻断了SLF的抗凋亡活性。相反，该化合物对粒细胞巨噬细胞集落刺激因子引起的MAP激酶激活或细胞增殖没有影响。我们还测试了STI 571在人肥大细胞白血病细胞系（HMC-1）中的活性，该细胞系具有c-kit的激活突变形式。STI 571对该突变受体的激酶活性的抑制作用强于对野生型受体的配体依赖性激活的抑制作用。这些发现表明，STI 571选择性地抑制c-kit酪氨酸激酶活性和参与细胞增殖和存活的靶蛋白的下游激活。这种化合物可能有助于治疗与c-kit激酶活性增加相关的癌症。

PubMed免责声明

类似文章

Bcr-Abl和c-kit受体酪氨酸激酶的有效抑制剂的特征。
Wisniewski D、Lambek CL、Liu C、Strife A、Veach DR、Nagar B、Young MA、Schindler T、Bornmann WG、Bertino JR、Kuriyan J、Clarkson B。 Wisniewski D等人。癌症研究，2002年8月1日；62(15):4244-55. 癌症研究，2002年。 PMID：12154026
Abl蛋白酪氨酸激酶抑制剂STI571抑制由c-kit和血小板衍生生长因子受体介导的体外信号转导。
Buchdunger E、Cioffi CL、Law N、Stover D、Ohno-Jones S、Druker BJ、Lydon NB。 Buchdunger E等人。药理学实验与治疗杂志。2000年10月；295（1）:139-45。药理学实验与治疗杂志。2000 PMID：10991971
新型酪氨酸激酶抑制剂STI 571对小细胞肺癌细胞系的生长抑制和激酶途径的调节。
Wang WL、Healy ME、Sattler M、Verma S、Lin J、Maulik G、Stiles CD、Griffin JD、Johnson BE、Salgia R。 Wang WL等。致癌物。2000年7月20日；19(31):3521-8. doi:10.1038/sj.onc.1203698。致癌物。2000 PMID：10918610
不能手术或转移的耐药GIST的识别和治疗：选择性酪氨酸激酶抑制剂甲磺酸伊马替尼（STI571）的经验。
德米特里GD。德米特里GD。《欧洲癌症杂志》。2002年9月；38补充5:S52-9。doi:10.1016/s0959-8049（02）80603-7。《欧洲癌症杂志》。2002 PMID：12528773 审查。
STI-571：一种抗癌蛋白酪氨酸激酶抑制剂。
罗斯科斯基R Jr。罗斯科斯基R Jr。生物化学与生物物理研究委员会。2003年10月3日；309(4):709-17. doi:10.1016/j.bbrc.2003.08.055。生物化学与生物物理研究委员会。2003 PMID：13679030 审查。

查看所有类似文章

引用人

Asciminib维持对白血病爆发的抗体依赖性细胞毒性。
Holzmayer SJ、Kauer J、Mauermann J、Roider T、Märklin M。 Holzmayer SJ等人。癌症（巴塞尔）。2024年3月26日；16(7):1288. doi:10.3390/cancers16071288。癌症（巴塞尔）。2024 PMID：38610966 免费PMC文章。
通过阻断免疫检查点抑制剂，了解肥大细胞作为癌症治疗靶点的作用。
里巴蒂D。里巴蒂D。 Front Med（洛桑）。2024年2月28日；11:1373230. doi:10.3389/fmed2024.1373230。eCollection 2024年。 Front Med（洛桑）。2024 PMID：38482531 免费PMC文章。审查。
对低效力靶标的抑制驱动临床p38抑制剂的抗癌活性。
巴塔查吉D、巴卡尔J、奇蒂尼斯SP、索斯维尔EL、阿什特卡尔KD、门德尔森BE、朗K、史密斯JC、赫普纳DE、谢尔泽JM。 Bhattacharjee D等人。细胞化学生物学。2023年10月19日；30（10）：1211-1222.e。doi:10.1016/j.chembiol.2023.09.013。Epub 2023年10月11日。细胞化学生物学。2023 PMID：37827156
苏丹患者胃肠道间质瘤的临床病理学、免疫组织化学、分子遗传学和风险特征。
Husain NE、Osman IM、Khalid A、Satir AA、Stoehr R、Agaimy A。 Husain NE等人。非洲卫生科学。2023年3月；23(1):444-458. doi:10.4314/ahs.v23i1.47。非洲卫生科学。2023 PMID：37545902 免费PMC文章。
肥大细胞与癌症的免疫治疗抵抗。
里巴蒂D。里巴蒂D。 Arch Immunol Ther Exp（Warsz）。2023年4月11日；71(1):11. doi:10.1007/s00005-023-00676-x。 Arch Immunol Ther Exp（Warsz）。2023 PMID：37038035 免费PMC文章。审查。

查看所有“被引用”文章

出版物类型

行动

MeSH术语

行动
行动
行动
行动
行动
行动
行动
行动
行动
行动
行动
行动
行动

将引文保存到文件

电子邮件引文

添加到集合

添加到我的书目

您保存的搜索

为外部引文管理软件创建文件

您的RSS源

选择性酪氨酸激酶抑制剂STI 571对c-kit受体酪氨酸激酶活性的抑制作用

附属

选择性酪氨酸激酶抑制剂STI 571对c-kit受体酪氨酸激酶活性的抑制作用

作者

附属

摘要

类似文章

引用人

出版物类型

MeSH术语

物质

LinkOut-更多资源

全文源

其他文献来源

其他

摘要

类似文章

引用人

出版物类型

MeSH术语

物质

相关信息

LinkOut-更多资源

全文源

其他文献来源

其他