Synthesis and evaluation of 111 In-labeled tetrapeptide-based compounds as single-photon emission computed tomography imaging probes targeting granzyme B

doi:10.1002/jlcr.4045

.2023年8月；66(10):298-307.

doi:10.1002/jlcr.4045。 Epub 2023年5月29日。

综合和评估¹¹¹标记的四肽化合物作为颗粒酶B的单光子发射计算机断层成像探针

Nobuki Kazuta公司¹, 渡边裕久¹, 小野正弘¹

附属公司

PMID： 37247847
内政部： 2002年10月10日/jlcr.4045

综合和评估¹¹¹标记的四肽化合物作为颗粒酶B的单光子发射计算机断层成像探针

Nobuki Kazuta公司等。 J标记的复方放射药物. 2023年8月.

.2023年8月；66(10):298-307.

doi:10.1002/jlcr.4045。 Epub 2023年5月29日。

作者

Nobuki Kazuta公司¹, 渡边裕久¹, 小野正弘¹

附属

¹日本京都大学药学研究生院病理功能生物分析系。

PMID： 37247847
内政部： 10.1002/jlcr.4045

摘要

Granzyme B是一个很有吸引力的生物标记物靶点，有助于改善免疫检查点抑制剂（ICI）的治疗。在这项研究中，我们设计了¹¹¹标记颗粒酶B靶向单光子发射计算机断层扫描（SPECT）成像探针[¹¹¹In]IDT和[¹¹¹输入]IDAT。非放射性标记颗粒酶B靶向化合物([^自然状态在]IDT中[^自然状态In]IDAT）对重组小鼠颗粒酶B具有亲和力[¹¹¹输入]IDT和[¹¹¹获得的In]IDAT放射化学产率适中，在小鼠血浆中稳定性高（>95%）。在一项使用荷瘤小鼠的生物分布实验中[¹¹¹In]IDT和[¹¹¹In]IDAT在肿瘤中显示中度积聚。体外放射自显影（ARG）表明肿瘤中放射性的积累与免疫组织化学染色证实的颗粒酶B的表达有关。这些结果表明[¹¹¹In]IDT和[¹¹¹IDAT显示了颗粒酶B靶向SPECT探针的基本特性。

关键词：111英寸；颗粒酶B；免疫检查点抑制剂；单光子发射计算机断层扫描（SPECT）。

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