Cardamonin inhibits cell proliferation by caspase-mediated cleavage of Raptor

doi:10.1007/s00210-020-01986-z

.2021年4月；394(4):809-817.

doi:10.1007/s00210-020-01986-z。 Epub 2020年10月12日。

小豆蔻素通过半胱氨酸蛋白酶介导的猛禽卵裂抑制细胞增殖

朱燕亭¹, 周金拓¹, 培光牛¹, 陈华娇¹, 稻花石²

附属公司

¹中国福建省福州市道山路18号福建医科大学附属医院福建省妇幼保健院药剂科，邮编350001。
²中国福建省福州市道山路18号福建医科大学附属医院妇幼保健院药剂科，邮编350001。shidh@yeah.net。

PMID： 33043385
内政部： 2007年10月10日/0020-01986-z

Cardamonin通过胱天蛋白酶介导的Raptor切割抑制细胞增殖

朱燕亭等。 Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol公司. 2021年4月.

.2021年4月；394(4):809-817.

doi:10.1007/s00210-020-01986-z。 Epub 2020年10月12日。

作者

朱燕亭¹, 周金拓¹, 培光牛¹, 陈华娇¹, 稻花石²

附属公司

¹中国福建省福州市道山路18号福建医科大学附属医院妇幼保健院药剂科，邮编350001。
²中国福建省福州市道山路18号福建医科大学附属医院福建省妇幼保健院药剂科，邮编350001。shidh@yeah.net。

PMID： 33043385
内政部： 2007年10月10日/0020-01986-z

摘要

豆蔻素对mTORC1的抗增殖作用与猛禽的下调有关。我们研究了小豆蔻素通过半胱氨酸蛋白酶介导的蛋白质降解降低猛禽表达的机制。用caspase抑制剂z-VAD-fmk预处理SKOV3细胞和HeLa细胞30分钟，然后分别暴露于不同剂量的小豆蔻素和顺铂。我们基于TCGA和GTEx基因表达数据分析了浆液性囊腺癌和正常组织中caspase的基因表达，用caspase比色分析试剂盒监测caspase活性，用western blotting检测mTORC1相关蛋白和凋亡相关蛋白的表达，最后通过甲基噻唑四氮唑（MTT）法检测细胞活力。在浆液性囊腺癌和正常组织中，除caspase-1外，caspase的表达不同。当半胱氨酸蛋白酶被顺铂激活，caspase-6/caspase-8被小豆蔻素激活时，猛禽被裂解。我们进一步使用识别猛禽N末端部分的单克隆抗体，发现猛禽被豆蔻素切割成约70kDa的较小片段，并通过z-VAD-fmk治疗获救。由于猛禽卵裂，mTORC1活性降低，细胞活力受到抑制，而SKOV3细胞中的细胞凋亡被诱导。值得注意的是，只有在高剂量豆蔻素的HeLa细胞中观察到类似的结果。我们的结论是，caspase介导的猛禽卵裂可能是豆蔻素调节猛禽和mTORC1活性的重要机制。

关键词：小豆蔻素；半胱氨酸天冬氨酸蛋白酶；猛禽；mTORC1。

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[9] Goncalves LM，Valente IM，Rodrigues JA（2014）豆蔻素概述。医学食品杂志17:633–640。https://doi.org/10.1089/jmf.2013.0061-内政部-公共医学-项目管理咨询公司

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