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项目:10

1

西罗莫司

一种从吸湿链霉菌中获得的大环内酯类化合物,其作用是选择性阻断细胞因子的转录激活,从而抑制细胞因子的产生。只有与免疫球蛋白结合时才具有生物活性。西罗莫司是一种有效的免疫抑制剂,具有抗真菌和抗肿瘤的特性。

引入年份:1999年

2

TOR丝氨酸-三烯激酶

一种控制多种生长相关细胞过程的丝氨酸-苏氨酸激酶。该蛋白被称为雷帕霉素的靶点,因为发现西罗利穆斯(俗称雷帕霉素)与鲎结合蛋白1A形成抑制复合物,阻止其酶活性的活动。

引入年份:2011年

三。

他克莫司结合蛋白1A

一种12-KDa他克莫司结合蛋白,与钙释放通道的功能相关,并可能对其进行调节。它是一种肽基丙基顺/反异构酶,被他克莫司(通常称为FK506)和西罗利穆斯.

引入年份:2001

4

他克莫司结合蛋白质类

一个与免疫抑制药物TACROLIMUS(也称为FK506)结合的亲免疫蛋白家族西罗利穆斯.

引入年份:2001(2000)

5

免疫抑制剂

一个高度保守的蛋白质家族的成员,这些蛋白质都是顺反式肽基丙基异构酶(肽基丙酸异构酶)。结合免疫抑制剂环孢霉素;TACROLIMUS和西罗莫司它们具有轮状酶活性,与之结合的免疫抑制药物会抑制这种活性。

引入年份:2004(1999)

6

核糖体蛋白S6激酶

一个蛋白质丝氨酸/苏氨酸激酶家族,作为细胞内信号传导中间体。核糖体蛋白S6激酶通过磷酸化被激活,以响应各种激素和细胞间信号肽和蛋白质。核糖体蛋白S6通过此类酶的磷酸化导致5'顶端MRNA的表达增加。尽管对核糖体蛋白S6具有特异性,但这类激酶的成员可以作用于细胞内的许多底物。免疫抑制剂西罗利穆斯抑制核糖体蛋白S6激酶的激活。

引入年份:2003(1998)

7

乌莫莫司[补充概念]

西罗莫司来自可生物降解聚乳酸聚合物的衍生物;具有增强的抗炎和抗增殖活性,药代动力学特征得到改善;第一个源中的结构

引入日期:2007年3月15日

8

雷帕霉素复合物2的力学指标

由mTOR激酶组成的多蛋白复合物;MLST8蛋白;mTOR蛋白的雷帕霉素不敏感伴侣(RICTOR蛋白);和PRR5(富含脯氨酸的蛋白质5)。与mTORC1一样,它也调节细胞生长和增殖以响应生长因子,但可能对营养物质的可用性不太敏感,并且对西罗利穆斯与mTORC1相反,它可以通过RHO GTPASES调节肌动蛋白细胞骨架,促进应激纤维的形成。mTORC2复合物在AKT1蛋白激酶磷酸化和活化中也起着关键作用。

引入年份:2018(2013)

9

雷帕霉素复合物1的力学指标

一种进化上保守的多蛋白复合物,作为细胞能量传感器和蛋白质合成调节器,用于细胞生长和增殖。它由TOR丝氨酸-苏氨酸激酶组成;MTOR调节相关蛋白(RAPTOR);MLST8蛋白;AKT1底物1蛋白。综合体的活动受以下因素的调节西罗莫司; 胰岛素;增长因素;磷酸;一些氨基酸或氨基酸衍生物,以及氧化应激。

引入年份:2018(2013)

10

埃弗罗利莫斯

的衍生物西罗莫司和TOR丝氨酸酪氨酸激酶抑制剂。它通过阻断细胞增殖信号来防止心脏和肾脏移植患者排斥移植。它也是一种抗肿瘤剂。

引入年份:2016(1997)

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