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TRPV2型

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免疫药理学配体目标已在GtoImmuPdb中管理数据

目标id: 508

术语:TRPV2型

家庭: 瞬时受体电位通道(TRP)

基因和蛋白质信息单击此处获取帮助
物种 TM(TM) P回路 AA公司 染色体定位 基因符号 基因名称 参考
人类 6 1 764 17第11.2页 TRPV2型 瞬时受体电位阳离子通道亚家族V成员2 7
鼠标 6 1 756 11 B2层 Trpv2型 瞬时受体电位阳离子通道,V亚家族,成员2 23
老鼠 6 1 761 第10季度23 Trpv2型 瞬时受体电位阳离子通道,V亚家族,成员2 7
以前和非正式姓名单击此处获取帮助
GRC|OTRPC2|VRL-1|香草酸受体样蛋白1|Vrl1|瞬时受体电位阳离子通道,V亚家族,成员2|瞬时受体电势阳离子通道
数据库链接单击此处获取帮助
字母折叠
CATH/Gene3D
ChEMBL目标
集合基因
Entrez基因
图谱
KEGG基因
OMIM公司
法罗斯
RefSeq核苷酸
RefSeq蛋白
UniProtKB
维基百科
选定的三维结构单击此处获取帮助
RCSB PDB的受体3D结构图像
描述: RTx配合物中TRPV2离子通道的晶体结构
PDB Id: 6BWJ型
配体: 树胶脂毒素
分辨率: 3.1Å
物种: 兔子
参考文献: 65
RCSB PDB的受体3D结构图像
描述: TRPV2离子通道的晶体结构
PDB Id: 6压载水管理器
配体: 2+
分辨率: 3.9Å
物种: 兔子
参考文献: 65
相关蛋白质类单击此处获取帮助
异质成孔亚单位
姓名 工具书类
TRPV1型 27,51
辅助子单元
姓名 工具书类
未确定
其他相关蛋白质
姓名 工具书类
酰基辅酶A结合结构域蛋白(ACBD)3 55
重组酶基因激活蛋白(RGA) 4,56
功能特性单击此处获取帮助
传导单价和双价阳离子(P/P(P)= 0.9-2.9); 双重(向内和向外)矫正;热重复激活时电流增加;转位到细胞表面以响应IGF-1诱导组成性活性电导,转位到膜拉伸的细胞表面。Cannabidiol通过2APB激活TRPV2通道[14].
离子选择性和电导单击此处获取帮助
物种: 老鼠
排名顺序: 2+>镁2+>C类+=K+=钠+
参考文献: 7

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激活器
术语和符号的关键 查看所有化学结构 单击列标题进行排序
配体 服务提供商。 行动 价值 参数 浓度范围(M) 保持电压(mV) 参考
二苯硼酸酐 小分子或天然产物 单击此处查看物种特定活动表 兴奋剂 - - 1x10个-4 -80.0 9,21
&#10551 浓度范围:1x10-4M(M)[9,21]
保持电压:-80.0毫伏
溶血磷脂酰胆碱 小分子或天然产物 激活 - - 1x10个-6 - 33,35
&#10551 浓度范围:1x10-6M(M)[33,35]
溶血磷脂酰肌醇 小分子或天然产物 激活 - - 1x10个-6 - 35
&#10551 浓度范围:1x10-6M(M)[35]
胰岛素样生长因子1{Sp:鼠标} 肽 兴奋剂 - - 2x10个-9 -60.0 23
&#10551 浓度范围:2x10-9M(M)[23]
保持电压:-60.0毫伏
神经肽头部激活剂 肽 兴奋剂 - - 2x10个-9 -60.0 6
&#10551 浓度范围:2x10-9M(M)[6]
保持电压:-60.0毫伏
大麻二酚 小分子或天然产物 批准的药物 单击此处查看物种特定活动表 配体具有PDB结构 卢比 激活 5.4 pEC公司50 - - 50
&#10551 pEC公司505.4(欧共体503.7x10像素-6M)[50]
2-APB 小分子或天然产物 配体具有PDB结构 卢比 - 5 pEC公司50 - - 44,50
&#10551 pEC公司505(欧共体501x10个-5M)[44,50]
Δ9-四氢大麻酚 小分子或天然产物 批准的药物 配体具有PDB结构 卢比 激活 4.8 pEC公司50 - - 50
&#10551 pEC公司504.8(欧共体501.4x10像素-5M)[50]
大麻二酚 小分子或天然产物 批准的药物 单击此处查看物种特定活动表 配体具有PDB结构 Hs公司 激活 4.5 pEC公司50 - - 50
&#10551 pEC公司504.5(欧共体503.17x10毫米-5M)[50]
丙磺舒 小分子或天然产物 批准的药物 配体具有PDB结构 卢比 激活 4.5 pEC公司50 - -
&#10551 pEC公司504.5(欧共体503.19x10像素-5M)[]
大麻酚 小分子或天然产物 卢比 激活 4.1 pEC公司50 - - 50
&#10551 pEC公司504.1(欧共体507.7x10像素-5M)[50]
2-APB 小分子或天然产物 单击此处查看物种特定活动表 配体具有PDB结构 兴奋剂 3.8 – 3.9 pEC公司50 - 生理学 17,21
&#10551 pEC公司503.8 – 3.9(欧共体501.6x10像素-4–1.29x10-4M)[17,21]
保持电压:生理学
查看特定于物种的激活器表
激活器注释
2-APB作为小鼠TRPV2激动剂的作用的进一步证据由[32]和[33]. TRPV2也被热和细胞膨胀/拉伸激活[7,10,12,38,53].

fMet-Leu-Phe公司还可以激活鼠标TRPV2[41-42].

激活的物种差异:啮齿动物TRPV2被非选择性激动剂2-APB、Δ9-THC或毒性热(~53°C)激活;人类TRPV2对2-APB和有毒热量不敏感,但被Δ9-THC激活[21,44].
通道阻塞器
术语和符号的关键 查看所有化学结构 单击列标题进行排序
配体 服务提供商。 行动 价值 参数 浓度范围(M) 保持电压(mV) 参考
四乙基铵 小分子或天然产物 单击此处查看物种特定活动表 配体具有PDB结构 抑制 - - 1x10个-2 - 21
&#10551 浓度范围:1x10-2M(M)[21]
法莫普利定 小分子或天然产物 批准的药物 单击此处查看物种特定活动表 抑制 - - 5x10像素-3 - 21
&#10551 浓度范围:5x10-3M(M)[21]
修剪 小分子或天然产物 抑制 - - 5x10像素-4 - 21
&#10551 浓度范围:5x10-4M(M)[21]
柠檬醛 小分子或天然产物 配体具有PDB结构 卢比 抑制 - - 5x10像素-4 - 57
&#10551 浓度范围:5x10-4M(M)[57]
第2套 小分子或天然产物 Hs公司 - 6.3 照片50 - - 8
&#10551 照片506.3(集成电路504.6×10-7M)[8]
钌红 单击此处查看物种特定活动表 敌手 6.2 照片50 - -40.0 7
&#10551 照片506.2[7]
保持电压:-40.0毫伏
钌红 单击此处查看物种特定活动表 Hs公司 - 6.2 照片50 - -
&#10551 照片506.2(集成电路506x10像素-7M)
氯雷他定 小分子或天然产物 批准的药物 单击此处查看物种特定活动表 免疫药理学配体 Hs公司 抑制 5.5 照片50 - - 61
&#10551 照片505.5(集成电路503x10像素-6M)[61]
特兰利斯特 小分子或天然产物 批准的药物 配体具有PDB结构 免疫药理学配体 Hs公司 抑制 4.0 – 5.0 照片50 - - 46
&#10551 照片504.0 – 5.0(集成电路501x10个-4–1x10个-5M)[46]
SKF96365型 小分子或天然产物 单击此处查看物种特定活动表 Hs公司 - 4 照片50 - - 21
&#10551 照片504(集成电路501x10个-4M)[21]
阿米洛利 小分子或天然产物 批准的药物 点击此处查看特定物种的活动表 配体具有PDB结构 Hs公司 - - - - -
&#10551
洛杉矶3+ 单击此处查看物种特定活动表 Hs公司 - - - - -
&#10551
查看特定种类的通道阻隔器表
通道阻断器注释
Tranilast公司已被报道为TRPV2孔隙阻滞剂,具有ID50约10µM[46]. 其他研究也报告了曲尼司特对TRPV2活性的抑制作用[2,15,28,33-34,45]. SKF96365也是一种TRPV2堵孔化合物[5,21,64].
免疫药理学评论
在人和小鼠B细胞、人树突状细胞和中性粒细胞、小鼠单核细胞/巨噬细胞以及人、小鼠和大鼠肥大细胞上表达[47]. TRPV2易位到质膜在巨噬细胞趋化性中起作用[42]和吞噬作用[29].
单元格类型关联
免疫细胞类型: B细胞
细胞本体术语: B细胞(CL:0000236)
备注: 在人和小鼠B细胞上表达
参考文献: 47
免疫细胞类型: 肥大细胞
备注: 在人、小鼠和大鼠肥大细胞上表达。
参考文献: 47
免疫细胞类型: 树突状细胞
细胞本体术语: 树突状细胞(CL:0000451)
备注: 在人类树突状细胞上表达。
参考文献: 47
免疫细胞类型: 粒细胞
细胞本体术语: 中性粒细胞(CL:0000775)
备注: 在人类中性粒细胞上表达。
参考文献: 47
免疫细胞类型: 巨噬细胞和单核细胞
细胞本体术语: 巨噬细胞(CL:0000235)
备注: 在小鼠单核细胞/巨噬细胞上表达,并在其趋化和吞噬过程中发挥作用。
参考文献: 29,47,60
组织分布单击此处获取帮助
癌细胞:膀胱癌细胞株T24、肝细胞癌、前列腺癌细胞株LNCaP、C4-2、DU145和PC3
物种: 人类
技术: RT-PCR、免疫组织化学、qPCR和western blot分析
参考文献: 30,35-36,62
视网膜色素上皮ARPE-19细胞
物种: 人类
技术: 钙显像
参考文献: 5,11
皮肤
物种: 人类
技术: 免疫组织化学、形态计量学、双免疫荧光和qPCR
参考文献: 58
CD34型+造血干细胞
物种: 人类
技术: 逆转录聚合酶链反应
参考文献: 48
外周血细胞
物种: 人类
技术: qPCR,免疫细胞化学
参考文献: 52
胶质母细胞瘤细胞
物种: 人类
技术: 钙显像
参考文献: 40
胰腺β细胞
物种: 鼠标
技术: 免疫组织化学、western blot分析、钙显像
参考文献: 2,15,28
脊髓运动神经元
物种: 鼠标
技术: 免疫组织化学和就地杂交
参考文献: 53
小鼠巨噬细胞,TtT/M87,NLRP3炎性体,RAW264
物种: 鼠标
技术: 免疫组织化学、免疫荧光、qPCR、western blot
参考文献: 10,29,41,63
胃肌间神经丛抑制性运动神经元
物种: 鼠标
技术: RT-PCR和免疫组织化学
参考文献: 34
心肌细胞
物种: 鼠标
技术: qPCR、western blot分析
参考文献: 24
嗅觉上皮
物种: 鼠标
技术: 免疫组织化学
参考文献: 1
肠道固有感觉和抑制运动神经元
物种: 鼠标
技术: RT-PCR,免疫细胞化学
参考文献: 33
W264.7细胞(破骨前细胞)
物种: 鼠标
技术: 基因芯片、RT-PCR、免疫细胞化学、western blot分析
参考文献: 22
支配牙髓的三叉神经节神经元
物种: 老鼠
技术: 免疫组织化学
参考文献: 13
RBL-2H3肥大细胞
物种: 老鼠
技术: 2-APB的钙显像反应,western blot分析
参考文献: 21
背根神经节、三叉神经节、脊髓、脑、肺、脾、肠。
物种: 老鼠
技术: 免疫细胞化学,northern印迹。钙成像、斑贴灯、,体内疼痛测定
参考文献: ,7,26,50,54,59
大脑
物种: 老鼠
技术: 免疫组织化学结合亮场显微镜
参考文献: 43
视网膜
物种: 老鼠
技术: qPCR;western blot分析,免疫组织化学
参考文献: 25
肺(小鼠)和大鼠原代肺泡II型(ATII)细胞
物种: 老鼠
技术: qPCR、RT-PCR
参考文献: 12,20
功能分析单击此处获取帮助
物种: 鼠标
组织: MIN6β细胞
测量的响应: Klotho过度表达的反应
参考文献: 28
钙调素结合试验
物种: 人类
组织:
测量的响应: 与钙调蛋白结合
参考文献: 16
TRPV2激活
物种: 人类
组织: 胶质母细胞瘤细胞
测量的响应: 大麻二酚激活TRPV2
参考文献: 39-40
物种: 老鼠
组织: 大鼠原发性肺泡II型(ATII)细胞
测量的响应: 拉伸反应
参考文献: 12
参与足小体组装的调节
物种: 鼠标
组织: TtT/M87巨噬细胞细胞系
测量的响应:
参考文献: 41
Caspase-1和IL-1β测量
物种: 鼠标
组织: 巨噬细胞NLRP3炎性体
测量的响应: 肿胀 的
参考文献: 10
双电极电压钳技术。
物种: 鼠标
组织: 非洲爪蟾卵母细胞注射TRPV2 cDNA。
测量的响应: 加热活化,钌红封闭。
参考文献: 7
膜片钳(全细胞记录)。
物种: 鼠标
组织: 主动脉肌细胞。
测量的响应: 通过细胞膨胀激活。
参考文献: 38
膜片钳(全细胞记录)。
物种: 鼠标
组织: 用TRPV2通道转染的CHO细胞。
测量的响应: 胰岛素样生长因子I激活
参考文献: 23
细胞内钙2+成像。
物种: 鼠标
组织: 用TRPV2通道转染HEK 293细胞。
测量的响应: 二苯硼酸酐活化。
参考文献: 9
钙成像;膜片钳RAW264.7细胞(破骨前细胞),破骨细胞生成
物种: 鼠标
组织: RAW264.7细胞(破骨前细胞)
测量的响应: RANKL预处理;钌红阻隔
参考文献: 22
钙显像;膜片钳、ELISA VEGF-A测量
物种: 人类
组织: RPE;ARPE-19小区
测量的响应: 温度;IGF-1应答;钌红和镧阻挡
参考文献: 11
接线灯;diC8-PIP2、PolyK记录、钙调素结合分析、GFP-PLCδ1-PH的成像易位
物种: 老鼠
组织: F-11,tsA201细胞
测量的响应: 存在和不存在diC8 PIP时的2-APB反应2,PolyK
参考文献: 32
钙显像;膜片钳肌间神经元;张力记录;NO释放测量;胃肠道转运试验
物种: 鼠标
组织: 小鼠肠道固有感觉和抑制运动神经元
测量的响应: 2-APB、丙磺舒和溶血磷脂酰胆碱激活;曲尼司特和钌红阻隔
参考文献: 33
超声心动图、心肌细胞收缩力测量、钙成像、膜片钳(全细胞记录)
物种: 鼠标
组织: 心脏,分离的心肌细胞
测量的响应: 有疑问的回答
参考文献: 24
膜片钳(全细胞和单通道记录)。
物种: 鼠标
组织: 用TRPV2通道转染HEK 293细胞。
测量的响应: 加热活化,钌红封闭。
参考文献: 7
膜片钳(全细胞记录)
物种: 人类
组织: 外周血CD34+造血干细胞
测量的响应: 温度敏感性
参考文献: 48
胃适应性放松和胃排空
物种: 鼠标
组织: 离体小鼠胃
测量的响应: 丙磺舒激活TRPV2和曲尼司特抑制
参考文献: 34
钙成像、滤过迁移分析、珠吞噬、膜电位测量
物种: 鼠标
组织: 巨噬细胞
测量的响应: THC响应;钌红阻隔
参考文献: 29
增殖率、细胞迁移、钙成像
物种: 人类
组织: 前列腺癌细胞系:LNCaP、C4-2、DU145和PC3
测量的响应: siRNA或shRNA处理前后的增殖率、细胞迁移;LPS或LPI治疗后
参考文献: 35-36
钙成像、膜片钳分析、背根神经节细胞降钙素基因相关肽释放分析
物种: 老鼠
组织: 背根神经节细胞、大鼠和人TRPV2在HEK293细胞中的过度表达
测量的响应: 对大麻二酚的反应,被钌和siRNA阻断
参考文献: 50
N端锚蛋白重复结构域的晶体结构
物种: 人类
组织:
测量的响应:
参考文献: 31
生理功能单击此处获取帮助
围产期生存能力
物种: 鼠标
组织:
参考文献: 49
热感和痛觉(有毒热)。
物种: 鼠标
组织: 背根神经节神经元。
参考文献: 7
拉伸激活
物种: 老鼠
组织: 原代肺泡II型(ATII)细胞
参考文献: 12
胃适应性放松和胃排空
物种: 鼠标
组织:
参考文献: 34
足小体组件
物种: 鼠标
组织: 巨噬细胞细胞系TtT/M87
参考文献: 41-42
破骨细胞生成
物种: 鼠标
组织: RAW264.7细胞(破骨前细胞)
参考文献: 22
改变基因表达的生理后果单击此处获取帮助
胶质母细胞瘤细胞中TRPV2基因沉默
物种: 人类
组织: 胶质母细胞瘤
技术: 小干扰RNA
参考文献: 37,40
由于shRNA敲除TRPV2,显著促进轴突生长。
物种: 鼠标
组织: 脊髓运动神经元
技术: shRNA
参考文献: 63
TRPV2基因沉默的大鼠原代肺泡II型(ATII)细胞对拉伸的反应减弱。
物种: 老鼠
组织: 大鼠原代肺泡II型(ATII)细胞
技术: 小干扰RNA
参考文献: 12
TRPV2基因沉默导致磷酸-Pyk2的e表达减少,足小体数量增加,Cs消除+电流。
物种: 鼠标
组织: 巨噬细胞系,TtT/M87
技术: 小干扰RNA
参考文献: 41-42
TRPV2基因沉默抑制胰岛素诱导的加速细胞外反应;减少葡萄糖引起的胰岛素分泌。
物种: 鼠标
组织: 胰腺β细胞
技术: 小干扰RNA
参考文献: 2,15
TRPV2基因沉默降低AngII介导的Ca的持续期2+瞬态和衰减热诱发钙2+响应。
物种: 人类
组织: 视网膜色素上皮
技术: 小干扰RNA
参考文献: 5,11
shRNA敲除TRPV2导致Ca的频率显著降低2+RANKL处理的破骨细胞中的振荡和瞬态内向电流;减少RANKL诱导的NAFTc1表达、其核移位和破骨细胞生成。
物种: 鼠标
组织: RAW264.7细胞(破骨前细胞)
技术: shRNA
参考文献: 22
由于钙超载,TRPV2的siRNA沉默导致细胞凋亡减弱。
物种: 人类
组织: 膀胱细胞系T24
技术: 小干扰RNA
参考文献: 62
shRNA敲除TRPV2可抑制LPS诱导的TNFalpha和IL-6的生成以及IκBα的降解。
物种: 鼠标
组织: RAW264巨噬细胞
技术: shRNA
参考文献: 63
KNockdown of TRPV2可降低PC3前列腺肿瘤的生长和侵袭性,并减少侵袭性酶MMP2、MMP9和组织蛋白酶B的表达;shTRPV2Ⅰ或Ⅱ处理的PC3细胞迁移减少。
物种: 人类
组织: 前列腺癌细胞系LNCaP、C4-2、DU145和PC3
技术: siRNA/shRNA
参考文献: 35-36
显性阴性TRPV2的转基因或腺病毒表达导致Ca的抑制2+通过TRPV2流入并改善动物模型中的肌营养不良。
物种: 鼠标
组织: 骨骼肌来自中密度纤维板-小鼠(肌营养不良蛋白缺乏)和δ-肌多糖(SG)缺乏的BIO14.6仓鼠。
技术: 骨骼肌中α-骨骼肌肌动蛋白启动子控制下的转基因显性负性TRPV2。
参考文献: 19
TRPV2的siRNA敲除导致背根神经节神经元释放降钙素基因相关肽(CGRP)减少。
物种: 老鼠
组织: 背根神经节神经元
技术: 小干扰RNA
参考文献: 50
缺乏阳离子通道TRPV2的巨噬细胞中,酵母菌聚糖、免疫球蛋白G(IgG)和补体介导的颗粒结合和吞噬功能受损。巨噬细胞在化学吸引物合法运动方面也有缺陷;挑战时死亡率加快和器官细菌负荷增加单核细胞增生李斯特菌TRPV2缺陷小鼠在基础状态和痛觉过敏状态下(如外周炎症和L5脊神经结扎),对大范围温度下的高温伤害表现出正常的行为反应,对点状机械刺激表现出正常反应。TRPV2的缺失不存在热传感后果。TRPV2对围产期生存能力很重要。
物种: 鼠标
组织: 体内
技术: 靶向基因破坏
参考文献: 29,49
表型、等位基因和疾病模型单击此处获取帮助 鼠标数据来自MGI公司

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阿勒 组成和遗传背景 加入 表型Id 表型 参考
Trpv2型tm1Mijc公司 Trpv2型tm1Mijc公司/Trpv2型tm1Mijc公司
涉及:129S6/SvEvTac*C57BL/6
MGI:1341836  MP:0001262号 体重减轻 PMID:20118928 
Trpv2型tm1Mijc公司 Trpv2型tm1Mijc公司/Trpv2型tm1Mijc公司
涉及:129S6/SvEvTac*C57BL/6
MGI:1341836  MP:0003799 巨噬细胞迁移受损 PMID:20118928 
Trpv2型tm1Mijc公司 Trpv2型tm1Mijc公司/Trpv2型tm1Mijc公司
涉及:129S6/SvEvTac*C57BL/6
MGI:1341836  MP:0001798号 巨噬细胞吞噬功能受损 PMID:20118928 
Trpv2型tm1Mijc公司 Trpv2型tm1Mijc公司/Trpv2型tm1Mijc公司
涉及:129S6/SvEvTac*C57BL/6
MGI:1341836  MP:0002412号 细菌感染敏感性增加 PMID:20118928 
Trpv2型tm1Mijc公司 Trpv2型tm1Mijc公司/Trpv2型tm1Mijc公司
涉及:129S6/SvEvTac*C57BL/6
MGI:1341836  MP:0009788号 细菌感染引起的发病率/死亡率增加 PMID:20118928 
基因表达与病理生理学单击此处获取帮助
上调
组织或细胞类型: 皮肤
病理生理学: 酒渣鼻
物种: 人类
技术: 免疫组织化学、形态计量学、双重免疫荧光和qPCR
参考文献: 58
过度表达。
组织或细胞类型: 骨骼肌和心肌。
病理生理学: 肌营养不良和心肌病。
物种: 人类
技术:
参考文献: 18-19,64
上调
组织或细胞类型: 背doot神经节
病理生理学: 炎症引起的痛觉过敏
物种: 老鼠
技术: 免疫细胞化学,耐热性
参考文献: 54
TRPV2活性上调负调控胶质母细胞瘤的形成
组织或细胞类型: 癌细胞
病理生理学: 胶质母细胞瘤
物种: 人类
技术:
参考文献: 37,39-40
上调
组织或细胞类型: 肝实质细胞
病理生理学: 肝硬化和肝细胞癌
物种: 人类
技术: 免疫组织化学、qPCR和western blot分析
参考文献: 30
上调
组织或细胞类型: 前列腺
病理生理学: 转移癌患者(M1期)的TRPV2转录水平较高
物种: 人类
技术: qPCR,细胞迁移分析
参考文献: 36

工具书类

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1.Ahmed MK、Takumida M、Ishibashi T、Hamamoto T、Hirakawa K(2009)小鼠嗅上皮中瞬时受体电位香草酸(TRPV)家族1、2、3和4的表达。鼻科学,47(3): 242-7.[项目管理ID:19839244]

2.Aoyagi K、Ohara-Imaizumi M、Nishiwaki C、Nakamichi Y、Nagamatsu S.(2010)胰岛素/磷脂酰肌醇3-激酶途径通过TrpV2在胰腺β细胞中的募集加速葡萄糖诱导的第一阶段胰岛素分泌。生物化学杂志,432(2): 375-86.[项目管理ID:20854263]

3.Bang S、Kim KY、Yoo S、Lee SH、Hwang SW。(2007)丙磺舒激活感觉神经元中表达的瞬时受体电位V2。神经科学快报,425(2): 120-5.[项目管理ID:17850966]

4.Barnhill JC、Stokes AJ、Koblan-Huberson M、Shimoda LM、Muraughi A、Adra CN、Turner H.(2004)RGA蛋白在生物合成和贩运过程中与TRPV离子通道相关。细胞生物学杂志,91(4): 808-20.[项目管理ID:14991772]

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