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谷氨酰胺酶

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目标id: 2891

术语:谷氨酰胺酶

家庭: 3.5.1.2谷氨酰胺酶

基因和蛋白质信息单击此处获取帮助
物种 TM(TM) AA公司 染色体定位 基因符号 基因名称 参考
人类 - 669 第2季度32.2 GLS公司 谷氨酰胺酶
鼠标 - 674 126.86立方厘米 Gls公司 谷氨酰胺酶
老鼠 - 674 22年第9季度 Gls公司 谷氨酰胺酶
基因和蛋白质信息评论
上表提供了人类亚型1的详细信息。与亚型1相比,hGLS亚型2较短(598aa),并且具有独特的C末端。我们还显示了大鼠和小鼠Gls蛋白的较长亚型。
以前的和非正式的名称单击此处获取帮助
GLS1|谷氨酰胺酶1|GAC|L-谷氨酰胺酰胺水解酶|谷氨酰胺酶肾亚型|K-谷氨酰胺酶|Gls
数据库链接单击此处获取帮助
阿尔法福尔德
CATH/Gene3D
ChEMBL目标
集合基因
Entrez基因
图谱
KEGG基因
OMIM公司
法罗斯
RefSeq核苷酸
RefSeq蛋白
UniProtKB
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抑制剂
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配体 服务提供商。 行动 价值 参数 参考
替硝唑 小分子或天然产物 该化合物的主要靶点 配体具有PDB结构 Hs公司 抑制 8.3 照片50 6
&#10551照片508.3(集成电路505x10像素-9M)[6]
IPN60090系列 小分子或天然产物 Hs公司 抑制 7.5 照片50 7
&#10551照片507.5(集成电路)503.1x10像素-8M)[7]
一般性意见
谷氨酰胺酶是谷氨酰胺分解途径中的第一种酶。GLS基因产物在肾脏(参与维持酸碱平衡)、大脑(对合成大脑神经递质谷氨酸至关重要)、心肌、骨骼肌和胰腺中表达,但在肝脏中不表达。谷氨酰胺酶C(GAC)和肾型谷氨酰胺酶(KGA)是GLS基因的剪接变体,由单个前体mRNA的组织特异性选择性剪接产生[1,].

谷氨酰胺酶活性作为一种潜在的抗癌治疗药物被靶向药物抑制[2,4-5]部分基于GAC亚型是乳腺癌细胞表达的主要亚型的发现,乳腺癌细胞的生长和生存高度依赖谷氨酰胺水解[1].

工具书类

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1.Cassago A、Ferreira AP、Ferreira IM、Fornezari C、Gomes ER、Greene KS、Pereira HM、Garratt RC、Dias SM、Ambrosio AL。(2012)谷氨酰胺酶C的线粒体定位和基于结构的磷酸活化机制与癌症代谢的关系。《美国科学院院刊》,109(4): 1092-7.[项目管理ID:22228304]

2.Chakrabarti G、Moore ZR、Luo X、Ilcheva M、Ali A、Padanad M、Zhou Y、Xie Y、缅甸S、Scaglioni PP等。(2015)靶向谷氨酰胺代谢使胰腺癌对由ß-拉帕酮诱导的PARP驱动的代谢突变敏感。癌症Metab,: 12.[项目管理ID:26462257]

3.Elgadi KM、Meguid RA、Qian M、Souba WW、Abcouwer SF。(1999)通过组织特异性选择性剪接产生的独特人类谷氨酰胺酶亚型的克隆和分析。基因组学杂志,1(2): 51-62.[项目管理ID:11015561]

4.Gross MI、Demo SD、Dennison JB、Chen L、Chernov-Rogan T、Goyal B、Janes JR、Laidig GJ、Lewis ER、Li J等。.(2014)谷氨酰胺酶抑制剂CB-839在三阴性乳腺癌中的抗肿瘤活性。摩尔癌症治疗,13(4): 890-901.[项目管理ID:24523301]

5.雅克·N、朗切蒂·AM、拉鲁埃·C、梅尼尔·G、伯森·R、威廉姆斯·L、萨拉德·E、德克鲁克·J、马西尔·TT、兰伯特·M等。(2015)靶向性谷氨酰胺水解对急性髓细胞白血病具有抗白血病活性,并与BCL-2抑制协同作用。血液,126(11): 1346-56.[项目管理ID:26186940]

6.Li J,Chen L,Goyal B,Laidig G,Stanton TF,干燥EB。(2013)谷氨酰胺酶杂环抑制剂。专利号:美国8604016 B2受让人:Calithera Biosciences Inc.。优先权日期:2011年11月21日。出版日期:2013年12月10日。

7.Soth MJ、Le K、Di Francesco ME、Hamilton MM、Liu G、Burke JP、Carroll CL、Kovacs JJ、Bardenhagen JP、Bristow CA等。(2020)发现IPN60090,一种具有良好药代动力学和理化性质的临床阶段选择性谷氨酰胺酶-1(GLS-1)抑制剂。化学,63(21): 12957-12977.[项目管理ID:33118821]

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3.5.1.2谷氨酰胺酶:谷氨酰胺酶。上次修改日期:2023年6月6日。2024年9月26日访问。IUPHAR/BPS药理学指南,https://www.guidetopharmacology.org/GRAC/ObjectDisplayForward?objectId=2891(网址:http://www.guidetopharmacology.org/GRAC/ObjectDisplayForward?objectId=2891).