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极光激酶A

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目标id: 1936

术语:极光激酶A

缩写名称:光环

家庭: Aurora激酶(Aur)家族

基因和蛋白质信息单击此处获取帮助
物种 TM(TM) AA公司 染色体定位 基因符号 基因名称 参考
人类 - 403 20年第13.2季度 奥卡 极光激酶A
鼠标 - 395 294.84立方厘米 奥卡 极光激酶A
老鼠 - 397 第3季度42 奥卡 极光激酶A
以前和非正式姓名单击此处获取帮助
ARK1|AurA|Aurora2|Aurora家族激酶1|ratAurA|丝氨酸/苏氨酸激酶15|丝氨酸/苏氨酸激酶6|STK15|STK6
数据库链接单击此处获取帮助
阿尔法福尔德
布伦达
ChEMBL目标
集合基因
Entrez基因
图谱
KEGG酶
KEGG基因
OMIM公司
法罗斯
RefSeq核苷酸
RefSeq蛋白
合成物
UniProtKB
维基百科
选定的三维结构单击此处获取帮助
RCSB PDB的受体3D结构图像
描述: 吡啶-嘧啶脲抑制剂AuroraA的结构
PDB Id: 3EFW公司
分辨率: 2.29Å
物种: 人类
参考文献: 9
RCSB PDB的受体3D结构图像
描述: Aurora-A蛋白激酶的晶体结构
PDB Id: 1季度
分辨率: 1.9Å
物种: 人类
参考文献: 27
酶反应单击此处获取帮助
EC编号:2.7.11.1

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抑制剂
术语和符号的关键 查看所有化学结构 单击列标题进行排序
配体 服务提供商。 行动 价值 参数 参考
陶扎色替 小分子或天然产物 该化合物的主要靶点 单击此处查看物种特定活动表 配体具有PDB结构 Hs公司 抑制 8.4 第页K(K)d日 10
&#10551第页K(K)d日8.4(K(K)d日3.9x10像素-9M)[10]
第8054页 小分子或天然产物 该化合物的主要靶点 单击此处查看物种特定活动表 配体具有PDB结构 Hs公司 抑制 8.2 第页K(K)d日 10
&#10551第页K(K)d日8.2(K(K)d日6.5x10毫米-9M)[10]
RG-1530型 小分子或天然产物 单击此处查看物种特定活动表 Hs公司 抑制 7 第页K(K)d日 39
&#10551第页K(K)d日7(K(K)d日9.6x10毫米-8M)[39]
陶扎色替 小分子或天然产物 该化合物的主要靶点 单击此处查看物种特定活动表 配体具有PDB结构 Hs公司 抑制 9.2 第页K(K) 17
&#10551第页K(K)9.2(K(K)6x10像素-10M)[17]
GSK-3抑制剂XIII 小分子或天然产物 单击此处查看物种特定活动表 配体具有PDB结构 Hs公司 抑制 7.2 第页K(K) 6
&#10551第页K(K)7.2(K(K)5.8x10像素-8M)[6]
GSK1070916 小分子或天然产物 单击此处查看物种特定活动表 Hs公司 抑制 6.3 第页K(K) 1
&#10551第页K(K)6.3(K(K)4.9x10像素-7M)[1]
VTX-11e型 小分子或天然产物 点击此处查看特定物种的活动表 配体具有PDB结构 Hs公司 抑制 6.3 第页K(K) 4
&#10551第页K(K)6.3(K(K)5.4x10像素-7M)[4]
MK-5108型 小分子或天然产物 该化合物的主要靶点 单击此处查看物种特定活动表 Hs公司 抑制 10.2 照片50 33
&#10551照片5010.2(集成电路506.4x10像素-11M)[33]
维多利亚州1911 小分子或天然产物 单击此处查看物种特定活动表 Hs公司 抑制 9.4 照片50 36
&#10551照片509.4(集成电路504x10像素-10M)[36]
阿利塞提布 小分子或天然产物 该化合物的主要靶点 配体具有PDB结构 Hs公司 抑制 9 照片50 30
&#10551照片509(集成电路501x10个-9M)[30]
化合物46[PMID:16451062] 小分子或天然产物 该化合物的主要靶点 单击此处查看物种特定活动表 Hs公司 抑制 >9.0 照片50 20
&#10551照片50>9.0(集成电路50<1x10-9M)[20]
替尼戈替尼 小分子或天然产物 单击此处查看物种特定活动表 配体具有PDB结构 Hs公司 抑制 8.9 照片50 41
&#10551照片508.9(集成电路501.2x10毫米-9M)[41]
MLN-8054号 小分子或天然产物 该化合物的主要靶点 单击此处查看物种特定活动表 配体具有PDB结构 Hs公司 抑制 8.4 – 9.0 照片50 2,24
&#10551照片508.4 – 9.0(集成电路504x10像素-9–1x10个-9个M)[2,24]
AT-9283型 小分子或天然产物 该化合物的主要靶点 单击此处查看物种特定活动表 Hs公司 抑制 ~8.5 照片50 18
&#10551照片50~8.5(集成电路50约3x10-9M)[18]
杜贝马提尼 小分子或天然产物 单击此处查看物种特定活动表 免疫药理学配体 Hs公司 抑制 8.5 照片50 26
&#10551照片508.5(集成电路503x10像素-9M)[26]
化合物10[PMID:19402633] 小分子或天然产物 该化合物的主要靶点 单击此处查看物种特定活动表 Hs公司 抑制 8.5 照片50 2
&#10551照片508.5(集成电路503.4x10像素-9M)[2]
化合物25[PMID:20855207] 小分子或天然产物 该化合物的主要靶点 单击此处查看物种特定活动表 Hs公司 抑制 >8.4 照片50 7
&#10551照片50>8.4(集成电路50<4x10-9M)[7]
GSK143型 小分子或天然产物 单击此处查看物种特定活动表 免疫药理学配体 Hs公司 抑制 8.3 照片50 22
&#10551照片508.3(集成电路504.8x10像素-9M)[22]
描述:使用重组人蛋白的酶抑制试验
AMG-900型 小分子或天然产物 该化合物的主要靶点 单击此处查看物种特定活动表 Hs公司 抑制 8.3 照片50 29
&#10551pIC基因508.3(集成电路505x10像素-9M)[29]
XMD-12型 小分子或天然产物 单击此处查看物种特定活动表 配体具有PDB结构 Hs公司 抑制 8.3 照片50 21
&#10551照片508.3(集成电路505.6x10毫米-9M)[21]
SNS-314系列 小分子或天然产物 该化合物的主要靶点 单击此处查看物种特定活动表 配体具有PDB结构 Hs公司 抑制 8.1 照片50 28
&#10551照片508.1(集成电路509x10像素-9M)[28]
丹乌斯提布 小分子或天然产物 该化合物的主要靶点 单击此处查看物种特定活动表 配体具有PDB结构 Hs公司 抑制 7.9 照片50 12
&#10551照片507.9(集成电路501.3×10-8M)[12]
ENMD-2076标准 小分子或天然产物 该化合物的主要靶点 单击此处查看物种特定活动表 配体具有PDB结构 Hs公司 抑制 7.8 照片50 30
&#10551照片507.8(集成电路501.4x10像素-8M)[30]
JNJ-7706621型 小分子或天然产物 单击此处查看物种特定活动表 配体具有PDB结构 Hs公司 抑制 7.7 pIC基因50 19
&#10551照片507.7(集成电路501.8x10像素-8M)[19]
化合物38[PMID:20817473] 小分子或天然产物 该化合物的主要靶点 单击此处查看物种特定活动表 Hs公司 抑制 7.7 照片50 8
&#10551照片507.7(集成电路501.8x10像素-8M)[8]
BI-847325号 小分子或天然产物 单击此处查看物种特定活动表 配体具有PDB结构 Hs公司 抑制 7.6 照片50 35
&#10551个pIC基因507.6(集成电路502.5x10像素-8M)[35]
极光激酶抑制剂III 小分子或天然产物 该化合物的主要靶点 配体具有PDB结构 Hs公司 抑制 7.4 照片50 38
&#10551照片507.4(集成电路504.2x10像素-8M)[38]
KW-2449型 小分子或天然产物 点击此处查看特定物种的活动表 Hs公司 抑制 7.3 照片50 34
&#10551照片507.3(集成电路504.8x10像素-8M)[34]
Cdk2抑制剂IV 小分子或天然产物 单击此处查看物种特定活动表 配体具有PDB结构 Hs公司 抑制 7.2 照片50 19
&#10551照片507.2(集成电路506.7x10像素-8M)[19]
化合物16[PMID:18945615] 小分子或天然产物 单击此处查看物种特定活动表 Hs公司 抑制 7 照片50 32
&#10551pIC基因507(集成电路509.3x10毫米-8M)[32]
ZM447439号 小分子或天然产物 该化合物的主要靶标 单击此处查看物种特定活动表 配体具有PDB结构 Hs公司 抑制 7 照片50 11
&#10551照片507(集成电路501x10个-7M)[11]
伊洛拉斯提布 小分子或天然产物 单击此处查看物种特定活动表 Hs公司 抑制 6.9 照片50 16
&#10551照片506.9(集成电路501.2x10毫米-7M)[16]
描述:在生化分析中测量激酶活性的抑制。
PF-562271型 小分子或天然产物 单击此处查看物种特定活动表 配体具有PDB结构 Hs公司 抑制 6.8 pIC基因50 31
&#10551照片506.8(集成电路501.45x10-7M)[31]
极光激酶抑制剂II 小分子或天然产物 该化合物的主要靶点 单击此处查看物种特定活动表 Hs公司 抑制 6.5 照片50 13
&#10551照片506.5(集成电路503.1x10像素-7M)[13]
巴拉瑟提布 小分子或天然产物 单击此处查看物种特定活动表 Hs公司 抑制 5.9 照片50 42
&#10551照片505.9(集成电路501.368x10像素-6M)[42]
Rho激酶抑制剂IV 小分子或天然产物 点击此处查看特定物种的活动表 配体具有PDB结构 Hs公司 抑制 5.6 照片50 37
&#10551照片505.6(集成电路502.35x10毫米-6M)[37]
GSK2334470型 小分子或天然产物 单击此处查看物种特定活动表 Hs公司 抑制 <5.0 照片50 25
&#10551照片50<5.0(集成电路50>1x10-5M)[25]
GSK2646264型 小分子或天然产物 单击此处查看物种特定活动表 配体具有PDB结构 免疫药理学配体 Hs公司 抑制 <4.3 照片50 5
&#10551照片50<4.3(集成电路50大于5.012x10-5M)[5]
DiscoveRx激动素扫描®屏幕单击此处获取帮助
对456种人类激酶的72种抑制剂进行筛选。使用DiscoveRx KINOME得出定量数据扫描®平台。
http://www.discoverx.com/services/drug discovery-development-services/kinase-profiling/kinomescan
参考:10,40

术语和符号的关键 单击列标题进行排序
屏幕中使用的目标: 奥卡
配体 Sp.公司。 类型 行动 价值 参数
陶扎色替 小分子或天然产物 配体具有PDB结构 Hs公司 抑制剂 抑制 8.4 第页K(K)d日
MLN-8054号 小分子或天然产物 配体具有PDB结构 Hs公司 抑制剂 抑制 8.2 第页K(K)d日
莱斯陶替尼 小分子或天然产物 配体具有PDB结构 免疫药理学配体 Hs公司 抑制剂 抑制 7.8 第页K(K)d日
葡萄孢菌素 小分子或天然产物 配体具有PDB结构 Hs公司 抑制剂 抑制 7.8 第页K(K)d日
NVP-TAE684型 小分子或天然产物 配体具有PDB结构 Hs公司 抑制剂 抑制 7.4 第页K(K)d日
阿西替尼 小分子或天然产物 批准的药物 配体具有PDB结构 Hs公司 抑制剂 抑制 7.1 第页K(K)d日
中柱龙 小分子或天然产物 批准的药物 配体具有PDB结构 免疫药理学配体 Hs公司 抑制剂 抑制 6.9 第页K(K)d日
塔马替尼 小分子或天然产物 配体具有PDB结构 免疫药理学配体 Hs公司 抑制剂 抑制 6.8 第页K(K)d日
克里佐替尼 小分子或天然产物 批准的药物 配体具有PDB结构 免疫药理学配体 Hs公司 抑制剂 抑制 6.6 第页K(K)d日
巴拉瑟提卜-哈基帕(barasertib-hQPA) 小分子或天然产物 配体具有PDB结构 Hs公司 抑制剂 抑制 6.4 第页K(K)d日
展示前10个最有效的配体在屏幕中查看所有配体»
EMD Millipore KinaseProfiler公司TM(TM)屏幕/反应生物激酶热点性虐待屏幕单击此处获取帮助
使用EMD Millipore激酶谱仪对158激酶抑制剂(钙生物化学蛋白激酶抑制剂库I和II,目录号539744和539745)在1µM和10µM下对234人重组激酶的抑制活性进行筛选分析TM(TM)服务。

使用反应生物学公司激酶热点对178种市售激酶抑制剂在0.5µM下对300种重组蛋白激酶的抑制活性进行筛选性虐待平台。

http://www.millipore.com/techpublications/tech1/pf3036
http://www.reactionbiology.com/webapps/main/pages/kinase.aspx


参考:3,15

术语和符号的关键 单击列标题进行排序
屏幕中使用的目标:极光-A/极光A
配体 服务提供商。 类型 行动 %0.5µM时的剩余活性 %1µM时的剩余活性 %10µM时的剩余活性
Cdk1/2抑制剂III 小分子或天然产物 配体具有PDB结构 Hs公司 抑制剂 抑制 1.4 1 10
葡萄孢菌素 小分子或天然产物 配体具有PDB结构 Hs公司 抑制剂 抑制 2.4 -5.5 -2.0
Cdk2抑制剂IV 小分子或天然产物 配体具有PDB结构 Hs公司 抑制剂 抑制 3 1 5
中柱龙 小分子或天然产物 批准的药物 配体具有PDB结构 免疫药理学配体 Hs公司 抑制剂 抑制 4.5 -3.0 -2.0
K-252a公司 小分子或天然产物 Hs公司 抑制剂 抑制 4.6 2 -1.0
陶扎色替 小分子或天然产物 配体具有PDB结构 Hs公司 抑制剂 抑制 5.2
靛玉红衍生物E804 小分子或天然产物 Hs公司 抑制剂 抑制 9.8 7 3
JNJ-7706621型 小分子或天然产物 配体具有PDB结构 Hs公司 抑制剂 抑制 13 0 -2.0
SU6656(苏6656) 小分子或天然产物 配体具有PDB结构 Hs公司 抑制剂 抑制 16.1 36 13
GSK-3抑制剂IX 小分子或天然产物 Hs公司 抑制剂 抑制 17.1 31 25
展示前10个最有效的配体在屏幕中查看所有配体»
组织分布单击此处获取帮助
极光激酶A在S期DNA复制过程中定位于中心体,在有丝分裂过程中迁移到纺锤体极。
物种: 人类
技术: 转染HeLa细胞。
参考文献: 14
生理功能单击此处获取帮助
极光激酶A在中心体调节和有丝分裂纺锤体形成中起着核心作用。
物种: 人类
组织: 转染HeLa细胞。
参考文献: 14
改变基因表达的生理后果单击此处获取帮助
Aurora激酶A基因敲除小鼠无法存活。奥卡−/−胚胎在16细胞期之前死亡。
物种: 鼠标
组织:
技术: 基因敲除。
参考文献: 23
临床相关突变和病理生理学单击此处获取帮助
疾病: 大肠癌
疾病本体论: 出生日期:9256
OMIM公司: 114500

工具书类

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20.Jung FH、Pasquet G、Lambert-van der Brempt C、Lohmann JJ、Warin N、Renaud F、Germain H、De Savi C、Roberts N、Johnson T等。(2006)发现新型高效噻唑喹啉类化合物作为选择性极光A和B激酶抑制剂。化学,49(3): 955-70.[项目管理ID:16451062]

21.Kwiatkowski N,Deng X,Wang J,Tan L,Villa F,Santaguida S,Huang HC,Mitchison T,Musacchio A,Gray N.(2012)使用紫杉醇诱导的检查点敏感性筛选确定的选择性极光激酶抑制剂。ACS化学生物,7(1): 185-96.[项目管理ID:21992004]

22.Liddle J、Atkinson FL、Barker MD、Carter PS、Curtis NR、Davis RP、Douault C、Dickson MC、Elwes D、Garton NS等。(2011)发现GSK143,一种高效、选择性和口服有效的脾酪氨酸激酶抑制剂。生物有机医药化学快报,21(20): 6188-94.[项目管理ID:21903390]

23.Lu LY、Wood JL、Ye L、Minter-Dykhouse K、Saunders TL、Yu X、Chen J.(2008)Aurora A对早期胚胎发育和肿瘤抑制至关重要。生物化学杂志,283(46): 31785-90.[项目管理ID:18801727]

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25.Medina JR、Becker CJ、Blackledge CW、Duquenne C、Feng Y、Grant SW、Heerding D、Li WH、Miller WH、Romeril SP等。.(2011)强效和选择性3-磷酸肌醇依赖性激酶-1(PDK1)抑制剂的基于结构的设计。化学,54(6): 1871-95.[项目管理ID:21341675]

26.Mollard A、Warner SL、Call LT、Wade ML、Bearss JJ、Verma A、Sharma S、Vankayalapati H和Bearss DJ。(2011)一系列新型Axl激酶抑制剂的设计、合成和生物评价。ACS医学化学快报,2(12): 907-912.[项目管理ID:22247788]

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极光激酶(Aur)家族:极光激酶A。上次修改时间:2023年5月8日。2024年6月3日访问。IUPHAR/BPS药理学指南,https://www.guidetopharmacology.org/GRAC/ObjectDisplayForward?objectId=1936.