6千克

评估激肽释放酶5的晶体替代物在Netherton综合征新型抑制剂发现中的作用。

（2019）《晶体学报F结构生物通讯》75: 385-391

• 公共医学: 31045568 在PubMed上搜索在PubMed Central上搜索
• 内政部：https://doi.org/10.1107/S20533230X19003169
• 相关结构的主要引文：
  6QFE公司,6QFF（质量失效框架）,6QFG公司,6平方英尺


• PubMed摘要：
  

  抑制激肽释放酶5（KLK5）已被确定为治疗遗传性皮肤病Netherton综合征的一种潜在策略，其中SPINK5基因的功能缺失突变导致内源性抑制剂LEKTI-1的下调，并伴有严重过敏表现的深度皮肤屏障缺陷。为了帮助开发针对该靶点的药物，开发了X射线晶体学系统，以促进碎片引导化学和基于知识的药物发现方法。在这里，描述了替代KLK5的替代晶体系统的开发，该系统被证明具有结晶挑战性。证明了晶体学替代物的生物化学稳健性以及该系统用于研究小的非肽片段和类铅分子的适用性。

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