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.1997年9月;122(3):498-505.
doi:10.1093/oxfordjournals.jbchem.a021780。

2APB,2-氨基乙氧基二苯硼酸盐,一种Ins(1,4,5)P3诱导Ca2+释放的膜透性调节剂

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2APB,2-氨基乙氧基二苯硼酸盐,一种Ins(1,4,5)P3诱导Ca2+释放的膜透性调节剂

T丸山等人。 生物化学杂志. 1997年9月.
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摘要

研究了新型膜透性调节剂2APB(2-氨基乙氧基二苯硼酸盐)对Ins(1,4,5)P3诱导Ca2+释放的影响。2APB抑制大鼠小脑微粒体制剂中Ins(1,4,5)P3诱导的Ca2+释放,而不影响[3H]Ins(1,4,15)P3-与其受体的结合。2APB抑制Ins(1,4,5)P3(100 nM)诱导的Ca2+释放的IC50值(产生50%抑制的浓度)为42μM。2APB浓度的进一步增加(超过90微米)导致小脑微粒体制剂逐渐释放Ca2+。将2APB添加到细胞外环境中可抑制完整细胞中胞浆Ca2+([Ca2+]c)的升高,这些完整细胞分别是受血栓素灭活剂STA2或凝血酶刺激的人类血小板和中性粒细胞,以及白三烯B4(LTB4)或甲酰甲硫氨酸-亮氨酸-苯丙氨酸(FMLP)。2APB以非竞争性方式抑制由血管紧张素II(AII)、STA2和去甲肾上腺素诱导的家兔胸主动脉收缩,但对钾去极化肌肉收缩无影响。2APB对从大鼠腿部骨骼肌和心脏制备的赖氨酸敏感性Ca2+储存库中释放Ca2+没有影响。虽然2APB对细胞内信号系统的特异性尚未完全确定,但2APB是Ins(1,4,5)P3受体的膜透性调节剂的第一个候选物,它应该是研究Ins(1,4,5”P3受体在各种细胞中的生理作用的有用工具。

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