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.1995年2月13日;359(2-3):259-61.
doi:10.1016/0014-5793(95)00042-8。

UCN-01是一种抗肿瘤药物,是传统PKC亚家族的选择性抑制剂

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UCN-01是一种抗肿瘤药物,是传统PKC亚家族的选择性抑制剂

K瑞穗等。 FEBS信函. .
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摘要

选择性PKC抑制剂UCN-01在体内外均表现出抗肿瘤活性。我们使用纯化的重组或兔脑PKC同工酶、cPKCα、β和γ、nPKCδ、epsilon和eta以及PKC zeta,研究了UCN-01对同工酶特异性PKC抑制的影响。在检测的PKC同工酶中,UCN-01对cPKCα的抑制最为有效(Ki=0.44 nM),表明cPKC alpha是UCN-01生理靶点的主要候选物。根据Dixon图估计的cPKC同工酶的UCN-01的Ki值约为1 nM,而nPKC同功酶的Ki约为20 nM。此外,aPKC zeta的Ki值为3.8微米。因此,UCN-01区分PKC亚家族。此外,还检测了staurosporine、H7和calphostin C对aPKC zeta的抑制作用,并与cPKCα的抑制作用进行了比较。

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