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.1982年5月;66(5):1215-7.

6-二氮杂-5-氧代-L-壬亮氨酸(DON)5天给药的I期试验

  • PMID: 7083223

通过5天疗程服用6-重氮-5-氧代-L-去甲亮氨酸(DON)的第一阶段试验

R H埃尔哈特等。 癌症治疗代表. 1982年5月.

摘要

在一项I期试验中,对25名可评估的难治性晚期实体瘤患者给予L-谷氨酰胺拮抗剂6-二唑-5-氧代-L-诺亮氨酸(DON)。共进行了58个可评估疗程,每3-4周进行五次每日静脉注射,剂量范围为7.5至90 mg/m2/天。主要的剂量限制性毒性是恶心、呕吐、不适和厌食综合征,当剂量大于52.5 mg/m2/天时,症状变得严重。腹泻和口腔炎的发生率较低。血液学毒性包括轻度白细胞减少,在第6-8天达到最低点,轻度血小板减少,在7-12天达到最低位。在接受大于或等于67.5 mg/m2/天治疗的12名患者中,有7名患者的血清钙暂时降至8.5-8.9 mg/dl。所有接受一个疗程DON大于67.5 mg/m2/天的患者都需要减少剂量,建议此计划的最大耐受总剂量为250 mg/m2(50 mg/m2/天x 5)。一名膀胱癌患者和一名肺腺癌患者出现混合反应。

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