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.1983年10月10日;258(19):11442-5.

蛋白激酶C可能是促肿瘤佛波酯的受体蛋白

  • PMID: 6311812
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蛋白激酶C可能是促肿瘤佛波酯的受体蛋白

U Kikkawa先生等。 生物化学杂志. .
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摘要

促进肿瘤的佛波酯,[3H]佛波-12,13-二丁酸酯,可在同时存在Ca2+和磷脂的情况下与Ca2+激活的磷脂依赖性蛋白激酶(蛋白激酶C)的均匀制剂结合。无论是否存在Ca2+,该肿瘤促进剂都不会简单地与磷脂或酶结合。上述四种组分似乎都结合在一起,因此产生的四元复合物对蛋白质磷酸化具有酶活性。磷脂酰丝氨酸最有效。在肿瘤促进中具有活性的各种其他佛波醇衍生物与[3H]佛波醇-12,13-丁酸盐竞争结合,并且肿瘤启动子的表观解离结合常数为8nM。该值与蛋白激酶C的激活常数相同,与完整细胞表面受体的解离结合常数非常相似。佛波酯的结合是通过添加二酰甘油来防止的,二酰甘油在生理条件下充当蛋白激酶C的激活剂。Scatchard分析表明,在存在Ca2+和过量磷脂的情况下,肿瘤启动子的一个分子可能与蛋白激酶C的每个分子结合。这表明蛋白激酶C是一种佛波酯受体蛋白,所提供的结果似乎为阐明肿瘤促进机制提供了线索。

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