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1984年9月;4(3):161-73.
doi:10.1111/j.1474-8673.1984.tb00093.x。

大鼠脑动脉和肠系膜动脉连接后α肾上腺素受体的研究

大鼠脑动脉和肠系膜动脉连接后α肾上腺素受体的研究

E D Högestätt公司等。 《Auton药理学杂志》 1984年9月

摘要

体外检测了大鼠大脑中动脉(MCA)、基底动脉(BA)和肠系膜动脉(MA)的输卵管段(直径0.2-0.1 mm)对外源性去甲肾上腺素(NA)的收缩反应。在MCA中,对NA(10(-4)M)的最大收缩反应远小于K+(124 mM)或5-羟色胺(10(-5)M)诱导的收缩反应,而在MA中则发现相反的关系。即使在普萘洛尔和可卡因的存在下,NA通常也无法诱导BA收缩。在MCA中,普萘洛尔(3 X 10(-7)M)在不影响激动剂效力的情况下,将对NA的最大收缩反应增强了约100%。在MA中,普萘洛尔对NA的浓度-反应关系没有影响。可卡因(10(-5)M)或6-羟基多巴胺预处理使MA的NA敏感性增加了三倍,而这些程序未能影响MCA的NA敏感性。MCA中发现了显著的立体选择性,因为(-)-NA作为收缩剂的效力是(+)-NA的100倍以上。一系列α-肾上腺素受体激动剂的效价顺序为:(-)-肾上腺素大于氧美唑啉,大于(+/-)-NA;MCA中约(-)苯肾上腺素大于甲氧胺,MA中约(+/-,-NA大于(-)苯基肾上腺素。可乐定在浓度低于3 X 10(-4)时未能引起收缩两种类型的动脉均为M。在抑制NA-诱导的MCA和MA收缩方面,哌唑嗪的作用比雷沃司琼强三到四个数量级。在MCA中,哌佐嗪和雷沃司汀的pA2值分别为9.3和5.4,MA中为9.7和6.8。Schild图的斜率仅在MA(0.64)中的rauwolscine显著偏离统一性。结论是,MCA和MA对外源NA的收缩反应主要由α1-肾上腺素受体的刺激介导,尽管不能排除MA中连接后α2-肾上腺素受体的少量贡献。与MCA相比,BA似乎缺乏收缩介导的α-肾上腺素受体,表明大鼠脑血管床中α-肾上腺素的分布存在区域差异。

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