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.1979年6月;32(6):630-45.
doi:10.7164/抗生素.32.630。

雷帕霉素(AY-22989),一种新型抗真菌抗生素。四、 作用机制

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雷帕霉素(AY-22989),一种新型抗真菌抗生素。四、 作用机制

K辛格等。 J抗生素(东京). 1979年6月.
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摘要

吸水链霉菌产生的抗真菌抗生素雷帕霉素具有很强的杀菌活性,甾醇无法逆转。它对K+、Pi-ir U.V.吸附材料的流出和白色念珠菌的细胞通透性没有影响。因此,其作用不同于多烯。雷帕霉素的作用机制似乎与许多已知的抗真菌药物不同。在白色念珠菌中,雷帕霉素在最低生长抑制浓度下抑制:1)磷酸并入核酸,2)乙酸并入脂质,3)氨基酸的底物呼吸。对氨基酸代谢的影响表现为对氧化脱氨基的抑制。低浓度雷帕霉素导致P32标记的细胞内大分子降解。在相对较高的雷帕霉素浓度下,观察到苏氨酸并入细胞壁和亮氨酸并入细胞蛋白受到抑制。抗生素对大肠杆菌、大鼠肝脏和白色念珠菌的无细胞蛋白合成系统以及线粒体酶系统均无影响。雷帕霉素对白色念珠菌的致死作用主要是由于上述作用之一,还是由于对其中一些生物合成参数的综合作用,仍有待确定。

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